产品名称：DSPE-cRGD肽，磷脂-cRGD肽的合成工艺与反应机制

1. 结构特性与靶向原理

分子组成

DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）：磷脂分子，含亲水头部（磷酸乙醇胺基团）和疏水尾部（双硬脂酰基链），可自组装形成脂质体或胶束，包裹疏水药物（如化疗药），同时提供膜锚定能力。

PEG（聚乙二醇）：亲水性高分子（分子量2000-5000 Da），延长循环时间，减少非特异性蛋白吸附，增强生物相容性。

cRGD肽（环状Arg-Gly-Asp肽）：特异性结合整合素αvβ3（肿瘤血管内皮细胞及肿瘤细胞高表达），通过受体介导的内吞作用实现靶向递送，序列通常为cRGDfk（环状Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys）。

靶向机制

cRGD肽与整合素αvβ3结合，驱动载体通过内吞作用进入肿瘤细胞或血管内皮细胞，提高局部药物浓度并减少全身毒性。PEG链延长循环时间，DSPE的疏水尾部驱动纳米载体自组装，形成稳定结构。

2. 合成工艺与反应机制

核心合成路径

酯化/酰胺化反应：DSPE的羧基经EDC/NHS活化生成NHS酯，与cRGD肽的氨基在弱碱性（pH 7.5-8.5）条件下形成稳定酰胺键；或通过马来酰亚胺-巯基反应（如DSPE-PEG-MAL与cRGD的巯基反应）实现偶联。

点击化学应用：采用CuAAC（铜催化叠氮-炔环加成）或SPAAC（无铜应变促进环加成），引入叠氮/炔基修饰，提升反应特异性，避免铜毒性。

固相合成-液相组装：cRGD肽通过固相合成制备，羧基端保留游离羧基，与DSPE-PEG-MAL通过迈克尔加成反应连接。

纯化与表征

纯化采用HPLC（C18柱）、透析或超滤去除未反应试剂，纯度≥95%。

结构验证通过质谱（MALDI-TOF/ESI-MS）确认分子量，核磁共振（¹H NMR）解析化学结构，动态光散射（DLS）测定纳米粒粒径（50-200 nm）。

关于我们：

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