产品名称：DSPE-PEG-Cys，磷脂-聚乙二醇-半胱氨酸的生物机制与靶向递送

1. 合成路径与化学键合机制

DSPE-PEG偶联

DSPE的羧基与PEG的氨基通过EDC/NHS介导的酰胺化反应连接，反应需在无水环境（如DMSO）中控制pH 7.0-8.5，避免DSPE氧化或PEG降解，产率可达65%-80%。采用双官能团PEG（如HOOC-PEG-COOH）可提升偶联效率。

PEG-Cys偶联

PEG末端的马来酰亚胺/NHS酯与半胱氨酸的巯基/氨基发生共价反应，通过微波辅助可将反应时间缩短至2-4小时。半胱氨酸需经HPLC纯化（纯度＞95%），产物通过透析（MWCO 10 kDa）去除游离试剂，避免批次差异。

刺激响应设计

引入二硫键（如S-S键）或pH敏感键（如腙键），在肿瘤微环境（高GSH浓度、弱酸性）中触发药物快速释放（4小时内达70%-90%），中性环境下释放率＜30%，实现时空精准控释。

2. 生物机制与靶向递送原理

主动靶向与细胞内吞

半胱氨酸的巯基可与靶向配体（如抗EGFR抗体、cRGD肽）共价偶联，通过受体介导的内吞作用实现肿瘤细胞特异性递送。例如，DSPE-PEG-Cys-抗EGFR抗体在肺癌模型中使化疗药（如吉西他滨）的细胞摄取量提高6-8倍，肿瘤生长抑制率达82%。

长循环与免疫逃逸

PEG的“隐形”效应减少补体激活及抗PEG抗体反应，降低免疫原性；亲水性外壳抑制血浆蛋白吸附，延长循环时间，提升生物利用度。

氧化还原响应释放

肿瘤微环境高GSH浓度（2-10 mM）可还原二硫键，触发药物快速释放；半胱氨酸的巯基还可参与金属螯合（如Zn²⁺），实现酶响应释放，增强药物在病灶部位的蓄积效率。

细胞器靶向

通过半胱氨酸的巯基修饰，可实现线粒体/溶酶体靶向递送。例如，三苯基膦（TPP）修饰的DSPE-PEG-Cys可靶向线粒体，提升抗肿瘤药物的细胞毒性。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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