产品名称:DSPE-PEG-iRGD环肽,磷脂-聚乙二醇-改进型环状RGD肽
一、合成与质量控制策略
合成路径:
化学偶联:通过点击化学(如CuAAC)、酰胺化反应或马来酰亚胺-巯基反应将iRGD环肽连接到DSPE-PEG末端。例如,DSPE-PEG-Mal与含巯基的iRGD环肽反应,形成稳定共价键,保持生物活性。
纳米载体制备:采用薄膜水化法、超声法或微流控技术制备包裹药物与iRGD的脂质体或纳米颗粒,控制粒径(100-200 nm)与表面电荷。
环肽合成:通过固相合成法或环化反应制备iRGD环肽,需优化环化条件以提高产率与纯度。
质量控制:
纯度验证:HPLC、LC-MS确认纯度≥95%;质谱确认分子量;电泳验证组装形态。
功能测试:SPR或ELISA验证iRGD环肽与整合素/NRP-1的结合亲和力(如Kd值);细胞摄取实验(共聚焦成像)、体外释放实验(pH/酶响应)验证靶向性与释放动力学。
生物相容性:细胞毒性测试(MTT法)、溶血实验验证血液相容性;动物模型安全性评估(如肝肾毒性、免疫原性)。
二、挑战与未来方向
挑战:
稳定性问题:iRGD环肽在生理环境中的酶解风险,需通过环化、PEG化或化学修饰(如D型氨基酸替换)提高稳定性。
批次一致性:合成过程中需严格控制反应条件(pH、温度、催化剂),确保批次间分子量、纯度及生物活性一致。
临床转化:需进行体内外安全性评估(如长期毒性、免疫原性),推动规模化生产以降低成本。
未来方向:
智能响应系统:结合pH、酶、光等多重响应机制,实现更精准的药物释放与成像。
多功能集成:联合其他靶向配体(如抗体、T7肽)或治疗药物,构建诊疗一体化纳米平台。
组织工程应用:开发iRGD修饰的生物材料,促进骨修复、心肌再生等组织工程研究。

关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品:
DSPE-PEG2000-NHS;活性酯修饰聚乙二醇PE磷脂
DSPE-PEG2000-N3;磷脂PEG香氨
DSPE-PEG2000-MMPs;磷脂聚乙二醇金属基质蛋白酶
DSPE-PEG2000-Mannose;磷脂PEGH露糖
DSPE-PEG2000-Mannose;磷脂PEGH甘露糖
DSPE-PEG2000-IRGD;磷脂PEG多肽iRGD
DSPE-PEG2000-Galactose;半乳糖修饰聚乙二醇PE磷脂
DSPE-PEG2000-FA;磷脂PEGH叶酸




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