产品名称：DSPE-PEG-cRGD肽的合成路径与化学键合机制

1. 合成路径与化学键合机制

偶联策略

DSPE-PEG连接：DSPE的羧基与PEG的氨基通过EDC/NHS介导的酰胺化反应连接，反应需在无水环境（如DMSO）中控制pH 7.0-8.5，产率可达70%-85%。采用双官能团PEG（如HOOC-PEG-COOH）可提升偶联效率。

PEG-cRGD偶联：PEG末端的马来酰亚胺/NHS酯与cRGD肽的巯基（如半胱氨酸修饰）或氨基发生共价反应，通过微波辅助缩短反应时间至2-4小时。肽段需经HPLC纯化（纯度＞95%），产物通过透析（MWCO 10 kDa）去除游离试剂，避免批次差异。

刺激响应设计：引入pH敏感键（如腙键）或氧化还原敏感键（如二硫键），在肿瘤微环境（pH 6.5、高GSH浓度）中触发药物快速释放（4小时内达70%-90%），中性环境下释放率＜30%，实现时空精准控释。

2. 生物机制与靶向递送原理

主动靶向与细胞内吞

cRGD肽与肿瘤细胞表面整合素受体特异性结合，通过受体介导的内吞作用实现靶向递送。例如，在U87胶质瘤细胞中，DSPE-PEG-cRGD脂质体使化疗药（如阿霉素）的细胞摄取量提高5-8倍，肿瘤生长抑制率达80%以上。cRGD的环状结构增强了受体结合亲和力与稳定性。

长循环与免疫逃逸

PEG的“隐形”效应减少补体激活及抗PEG抗体反应，降低免疫原性；亲水性外壳抑制血浆蛋白吸附，延长循环时间，提升生物利用度。

氧化还原响应释放

肿瘤微环境高GSH浓度（2-10 mM）可还原二硫键，触发药物快速释放；cRGD肽的引入增强纳米颗粒的细胞穿透能力，提升药物在肿瘤部位的蓄积效率。

联合疗法协同

与免疫检查点抑制剂（如抗PD-1抗体）或光热/光动力治疗联用，实现多机制协同杀伤；结合基因治疗载体（如siRNA、CRISPR-Cas9）实现精准基因编辑。

3. 应用场景与实验价值

肿瘤靶向治疗

负载化疗药（如紫杉醇、阿霉素）、基因治疗载体或免疫调节剂，在乳腺癌、胶质瘤、肝癌等模型中显示高蓄积效率与低全身毒性。例如，DSPE-PEG-cRGD-阿霉素脂质体在4T1乳腺癌模型中肿瘤生长抑制率达85%，全身毒性降低60%。

生物成像与诊断

偶联荧光探针（如Cy5）或放射性核素（如⁶⁸Ga），实现肿瘤实时成像与疗效监测；作为分子探针用于整合素表达水平检测或高通量药物筛选，提升检测灵敏度与特异性。

细胞生物学研究

用于细胞骨架标记、内吞途径追踪、分子互作分析（如蛋白质-蛋白质相互作用）及细胞信号传导研究，揭示肿瘤发生发展的分子机制。

再生医学与组织工程

作为支架材料修饰剂，促进血管化或神经再生，用于骨修复、皮肤创伤愈合；结合生长因子（如VEGF）实现组织再生。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

我们能提供的产品：

DSPE-PEG2000-DBCO;二苯并环辛炔修饰聚乙二醇PE磷脂

DSPE-PEG2000-DBCO;1 二苯并环辛炔聚乙二醇二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺

DSPE-PEG2000-Cy5-Sufo;磷脂聚乙二醇菁染料CY5钠盐

DSPE-PEG2000-BR2；磷脂-聚乙,二醇-靶向穿透肽BR2(RAGLQFPVGRLLRRLLR)

DSPE-PEG2000-benzylguanine苄基鸟嘌呤修饰聚乙二醇PE磷脂

DSPE-PEG2000-Arq-Lvs-Lys-Arq-Cys；磷脂聚乙二醇精氨酸赖氨酸赖氨酸精氨酸半胱氨酸

DSPE-PEG2000-ApOE肽;ApOE肽修饰聚乙二醇PE磷脂