产品名称:NH2-TK-COOH,氨基-酮缩硫醇-羧基
NH₂-TK-COOH 是一类含有双活性官能团(氨基、羧基)和还原响应性酮缩硫醇(TK)键的小分子交联剂 / 连接剂,核心结构为一端氨基(-NH₂)、另一端羧基(-COOH),中间通过酮缩硫醇键连接,兼具反应修饰性和环境响应性。
氨基(-NH₂)作为亲核基团,在中性至弱碱性条件下(pH 7-9)可与活性酯(-NHS)、醛基(-CHO)、羧基(需 EDC/NHS 活化)发生酰胺化、还原胺化等反应;羧基(-COOH)在酸性条件下(pH 4-6)可通过缩合剂(如 EDC、DCC)活化,与氨基形成酰胺键,实现与药物分子、高分子载体或靶向配体的双向共价连接。
核心特性集中在酮缩硫醇键的还原响应性,该化学键在正常生理环境(氧化型,谷胱甘肽 GSH 浓度约 2-20 μM)中稳定,而在肿瘤细胞内、炎症部位等还原微环境(GSH 浓度约 2-10 mM,是胞外的 100-1000 倍)中,可被 GSH 还原断裂,释放连接的药物或活性分子。这种 “靶向响应释放” 特性使其成为智能药物递送系统的关键组件,可减少药物在正常组织的泄漏,提升病变部位药物浓度。
应用场景主要用于构建还原响应型药物载体、聚合物胶束或纳米粒。例如,通过氨基与 PEG 化载体的活性酯反应、羧基与抗肿&药物(如阿霉素、紫杉醇)的氨基连接,制备响应型药物偶联物;也可作为交联剂用于水凝胶的制备,实现水凝胶在还原微环境中的降解和药物释放;此外,在基因递送系统中,可用于连接阳离子聚合物与核酸药物,通过还原响应性断裂实现核酸的胞内释放,提升转染效率。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年12月8日




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