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DSPE-PEG-c (RGDfk),磷脂-聚乙二醇-环状整合素靶向肽
发布时间:2025-12-08     作者:HLL   分享到:

产品名称:DSPE-PEG-c (RGDfk),磷脂-聚乙二醇-环状整合素靶向肽

DSPE-PEG-c (RGDfk) 是由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)、聚乙二醇(PEG)和环状整合素靶向肽 c (RGDfk) 通过共价键连接形成的主动靶向型两亲性材料,结构为 DSPE-PEG-c (RGDfk),其中 DSPE 为疏水段,PEG 为亲水间隔段,c (RGDfk) 为整合素特异性靶向肽,是肿瘤靶向药物递送系统中的常用材料。

DSPE 作为疏水基础,提供载体自组装的疏水驱动力,可构建脂质体、纳米胶束等多种载体形式,其脂质结构与生物膜具有良好的相容性,便于载体与肿瘤细胞膜融合或被内吞,提升药物胞内递送效率;PEG 作为亲水修饰段,分子量通常为 2k-5k Da,赋予材料抗蛋白吸附和长效循环特性,减少载体在体内的快速代谢,同时为靶向肽提供足够的空间自由度,避免靶向位点被屏蔽。

c (RGDfk) 是环状 RGD 肽的优化衍生物,由精氨酸(R)、甘氨酸(G)、天冬氨酸(D)、苯丙氨酸(f)、赖氨酸(k)组成环状结构,核心优势是对整合素 αvβ3、αvβ5 具有高特异性和亲和力(Kd 约 10⁻⁹ M)。整合素 αvβ3 在肿瘤细胞表面高表达,且参与肿瘤血管生成、侵袭和转移过程,而正常组织细胞表达量极低,因此 c (RGDfk) 可特异性识别肿瘤细胞和肿瘤新生血管内皮细胞,通过受体介导的内吞作用促进载体富集于肿瘤部位。与线性 RGD 肽相比,环状结构稳定性更高,不易被蛋白酶降解,靶向活性更持久。

该材料的核心特性是 “肿瘤细胞 + 肿瘤血管双重靶向”,既能识别肿瘤实质细胞,又能结合肿瘤新生血管内皮细胞,实现药物在肿瘤部位的高效富集,同时 PEG 修饰延长循环时间,DSPE 保障载体结构稳定。

应用场景广泛用于多种实体瘤的靶向治疗,如黑色素瘤、胶质瘤、肝癌、乳腺癌等。例如,构建载药纳米胶束,包载化疗药物(如多西他赛)或抗血管生成药物,通过 c (RGDfk) 介导的双重靶向,同时杀伤肿瘤细胞和破坏肿瘤血管,抑制肿瘤生长和转移;在基因递送中,可修饰阳离子脂质体,提升 siRNA 等基因药物对肿瘤细胞的转染效率,沉默肿瘤相关基因;此外,在光动力治疗中,可包载光敏剂,实现肿瘤部位的精准光动力杀伤,减少正常组织光毒性。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

DSPE-PEG-c (RGDfk)

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小编:HLL 2025年12月8日

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