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CAS:2925590-71-0,Tri-GalNAc-Azide的物理性质与稳定性
发布时间:2025-12-09     作者:wyh   分享到:

产品名称:CAS:2925590-71-0,Tri-GalNAc-Azide的物理性质与稳定性

一、化学结构与核心特性

结构组成:

三聚GalNAc核心:由三个N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)单元通过β-1,3糖苷键连接,形成高分支碳水化合物结构。GalNAc是肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)的高亲和力配体,三聚设计通过多价效应显著提升结合力。

PEG3连接臂:连接GalNAc与叠氮基团(-N₃),提供空间灵活性和水溶性,优化递送效率。

叠氮基团:末端活性基团,支持点击化学反应(如与炔烃的CuAAC或SPAAC反应),实现生物分子偶联。

分子式:C₇₀H₁₂₅N₁₃O₃₁,分子量约1644.81-1644.83。

功能特性:

肝靶向性:GalNAc特异性结合ASGPR,实现肝细胞靶向递送,降低全身毒性。

反应活性:叠氮基团支持模块化偶联,适配小分子药物、siRNA、抗体等生物分子。

生物相容性:PEG链增强亲水性,减少非特异性吸附,延长体内循环时间。

二、物理性质与稳定性

物理状态:白色至类白色固体或粉末,溶于水和部分有机溶剂(如DMSO、DMF),微溶于弱极性溶剂。

储存条件:-20℃以下避光、干燥保存,避免反复冻融;惰性气体(氮气/氩气)保护可延长货架期至1-2年。

稳定性:叠氮基团在干燥、低温条件下稳定,需避免高温(>50℃)、强酸/碱或还原剂(如过氧化物),以防非特异性分解。

三、核心应用领域

靶向药物递送:

RNAi疗法:与siRNA偶联形成GalNAc-siRNA复合物,已上市药物包括:

Givosiran:治疗急性肝性卟啉病。

Lumasiran:治疗原发性高草酸尿症1型。

Inclisiran:降低低密度脂蛋白胆固醇,被誉为“超级他汀”,年注射两次。

小分子药物:靶向递送至肝细胞,用于肝炎、肝纤维化、肝癌等治疗。

基因编辑:递送CRISPR-Cas9系统至肝细胞,治疗遗传性肝病。

生物偶联与标记:

点击化学:与炔基/DBCO修饰的分子偶联,用于荧光标记(如Cy5、AF680)、表面功能化或生物分子修饰。

溶酶体靶向嵌合体(LYTAC):结合抗体与溶酶体靶向肽,实现细胞表面蛋白(如EGFR、HER2)降解。

材料科学:

纳米材料修饰:增强纳米颗粒的肝靶向性和生物相容性,用于药物递送或成像。

水凝胶与表面涂层:用于组织工程或生物传感器,减少非特异性蛋白吸附。

CAS:2925590-71-0,Tri-GalNAc-Azide

关于我们:

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