产品名称：1159408-65-7，Tri-GalNAc(OAc)3-Amine

1. 结构与化学特性

核心结构：由三分子N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）经乙酰化修饰（OAc）形成三价结构，末端引入氨基（-NH₂），分子式为C₈₁H₁₂₉F₃N₁₀O₃₈，分子量约1907.93。乙酰基保护羟基增强疏水性及化学稳定性，氨基提供反应活性位点，适配酰胺化、点击化学等偶联反应。

功能特性：作为GalNAc-LYTAC（溶酶体靶向嵌合体）的关键配体，通过结合肝细胞表面的去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR），介导靶蛋白（如EGFR、HER2）内吞并降解，实现靶向蛋白降解。

2. 合成与制备

化学合成路径：

乙酰化修饰：GalNAc单体经醋酸酐/碱性催化剂处理，保护羟基形成三乙酰化中间体。

糖苷键构建：通过Lewis酸催化（如TMSOTf）或酶促反应，连接三个GalNAc单元形成三价结构。

氨基引入：末端通过化学修饰（如氨解反应）或生物偶联技术引入氨基，适配后续功能化需求。

生物合成方法：利用微生物或细胞培养体系生产天然结构类似物，具有环保、可持续优势，但需优化表达系统以提高产率。

3. 生物医学应用

靶向蛋白降解：在肝癌模型中，Tri-GalNAc(OAc)₃-Amine偶联靶向配体（如抗体、小分子抑制剂），通过ASGPR介导内吞，降解致癌蛋白（如EGFR），抑制肿瘤增殖及下游信号通路（如Akt/MAPK）。

药物递送系统：修饰脂质体/纳米颗粒表面，实现肝细胞靶向递送，提升药物生物利用度并减少脱靶效应。适配基因治疗、siRNA递送及免疫疗法。

生物成像与检测：偶联荧光染料（如Alexa Fluor）或生物素，用于流式细胞术、共聚焦显微镜及多色实验，追踪细胞动态过程（如内吞、信号转导）。

4. 反应机制与操作规范

偶联反应：氨基与羧酸、NHS酯或马来酰亚胺反应形成稳定酰胺键/硫醚键；适配点击化学（如CuAAC/SPAAC）实现生物正交标记。反应需控制pH（8.0-8.5）、温度（4-37℃）及惰性气体保护，避免水解/氧化。

纯化与储存：透析（截留分子量3.5 kDa）/超滤（10 kDa截留）去除游离试剂；-20℃避光干燥保存，避免反复冻融。溶液现配现用，分装小份减少氧化风险。

安全规范：仅限科研用途，操作时佩戴防护装备；废弃物按生物安全规范处理，避免直接接触皮肤/眼睛。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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