产品名称:DSPE-PEG-MEGPSKCCySLALSH,磷脂-聚乙二醇-肿瘤血管靶向肽
DSPE-PEG-MEGPSKCCySLALSH 是针对肿瘤血管内皮细胞设计的主动靶向脂质材料,通过磷脂 - PEG 载体与肿瘤血管特异性肽 MEGPSKCCySLALSH 的偶联,实现药物向肿瘤血管的精准递送,在肿瘤抗血管生成治疗中具有重要应用价值。
合成过程分为三步:首先制备 DSPE-PEG-NHS 嵌段共聚物,DSPE 提供脂质锚定功能,可嵌入脂质体或纳米胶束双分子层,PEG 段(分子量 2000-5000 Da)用于减少载体非特异性吸附与延长循环时间;随后通过 NHS 活性酯与靶向肽 MEGPSKCCySLALSH 的氨基发生酰胺化反应,实现多肽的共价偶联,该多肽(16 个氨基酸)通过噬菌体展示技术筛选获得,可特异性结合肿瘤血管内皮细胞表面高表达的标志物(如整合素亚型、生长因子受体),结合亲和力达 nM 级;最后通过凝胶过滤层析纯化产物,去除未反应的多肽与 DSPE-PEG-NHS。
材料的核心功能在于肿瘤血管靶向与药物富集:靶向肽介导载体通过受体介导的内吞作用进入肿瘤血管内皮细胞,或特异性黏附于肿瘤血管壁,提高肿瘤部位药物浓度;DSPE-PEG 载体可包载抗血管生成药物(如贝伐珠单抗、舒尼替尼)、化疗药物或基因药物,实现肿瘤血管破坏与肿瘤细胞杀伤的协同作用。PEG 段的引入降低了载体的免疫原性,延长了血液循环时间,增加了载体与肿瘤血管的接触机会。
在应用中,该材料可制备成脂质体或纳米胶束,通过静脉注射给药:例如,包载化疗药物的 DSPE-PEG-MEGPSKCCySLALSH 脂质体,可同时靶向肿瘤血管内皮细胞与肿瘤细胞(通过 EPR 效应),实现 “血管破坏 + 细胞毒性” 双重作用;包载 siRNA 的纳米载体,可靶向沉默肿瘤血管内皮细胞的 VEGF 受体基因,抑制肿瘤血管新生。需重点关注多肽的生物稳定性,可通过 D 型氨基酸替换、PEG 化修饰减少体内蛋白酶降解;同时,需通过体外细胞结合实验、体内肿瘤靶向富集实验验证多肽的靶向活性。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年12月8日




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