产品名称:DOTA-PEG-DOPE,DOTA-PEG-磷脂
DOTA-PEG-DOPE 是兼具放射性核素标记与脂质载体功能的两亲性材料,核心结构由 DOTA 螯合基团、亲水性 PEG 链及疏水性 DOPE 磷脂组成,为构建放射性核素靶向成像与治疗一体化载体提供关键支撑。
合成采用模块化偶联策略:首先通过 DOPE 的氨基与 PEG-COOH 在 EDC/NHS 催化下发生酰胺化反应,制备 DOPE-PEG-COOH;随后将 DOTA 的羧基与 PEG 末端的羧基通过二胺连接剂偶联,实现 DOTA 基团的共价接枝。DOTA(1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸)作为强螯合剂,可与多种放射性核素(如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y)形成稳定的络合物(络合常数通常 > 10²⁰),确保核素在体内不脱落,降低辐射损伤;DOPE 作为不饱和磷脂,具有良好的生物相容性与膜融合能力,可嵌入脂质体或纳米胶束双分子层,促进载体与细胞的相互作用;PEG 段(分子量 2000-5000 Da)用于减少载体非特异性清除,延长血液循环时间。
材料的核心功能在于 “核素标记 + 靶向递送” 协同:DOTA 基团可快速螯合放射性核素,实现载体的放射性标记,用于正电子发射断层显像(PET)或单光子发射计算机断层显像(SPECT)引导的肿瘤诊断;DOPE-PEG 载体可包载化疗药物或靶向药物,实现 “诊断 + 治疗” 一体化(Theranostics);DOPE 的膜融合特性有助于载体逃逸溶酶体,提高药物或核素在细胞内的递送效率。
在应用中,DOTA-PEG-DOPE 可制备成脂质体,螯合⁶⁸Ga 用于肿瘤 PET 成像,或螯合 ¹⁷⁷Lu 用于肿瘤放射性核素治疗;通过偶联靶向配体(如 RGD 肽、叶酸),可进一步提高肿瘤组织核素富集效率,增强成像清晰度与治疗效果。需注意 DOTA 的接枝率(通常 3%-8%)需优化,避免过量 DOTA 影响载体稳定性;核素螯合过程需严格控制 pH(通常 4.0-6.0)与温度,确保络合效率与稳定性;同时,需评估放射性核素标记载体的体内药代动力学与辐射安全性。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年12月8日




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