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叶酸(FA)-F127修饰负载姜黄素的脂质体,FA-F127@Liposome-Cur的特征
发布时间:2025-12-10     作者:YFF   分享到:

物质名称:叶酸(FA)-F127修饰负载姜黄素的脂质体,FA-F127@Liposome-Cur

叶酸(Folic Acid,FA)与F127共修饰的负载姜黄素(Curcumin,Cur)脂质体(FA-F127@Liposome-Cur)是一种集靶向递送、控释释放与稳定性提升于一体的纳米载体,其设计针对姜黄素在临床应用中的关键瓶颈展开优化。姜黄素是姜科植物根茎中的主要活性成分,具有*炎、*氧化及调节免疫等多重生物功能,但其疏水性强、水溶性差且易在体内代谢降解,导致生物利用度不足1%。

脂质体通过磷脂双分子层包裹姜黄素,形成亲水性外壳与疏水性核心的纳米结构,显著提升了其水溶性与稳定性,同时通过被动靶向(EPR效应)在炎症或肿瘤组织中富集。然而,单纯脂质体仍存在非特异性摄取、循环时间短等问题,因此需进一步修饰以增强功能。

F127(聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物)的引入为体系赋予了温敏特性与胶束化能力。F127分子中的聚氧乙烯链(PEO)提供亲水性,聚氧丙烯链(PPO)提供疏水性,在体温(37℃)附近可自发形成胶束状结构,进一步包裹脂质体表面,形成双层保护屏障,减少姜黄素在血液中的提前释放。

同时,F127的修饰延长了脂质体的血液循环时间,通过减少与单核吞噬细胞系统的相互作用,降低了非特异性清除率。叶酸(FA)的偶联则赋予该系统主动靶向能力。叶酸受体在多种疾病细胞(如炎症细胞、肿瘤细胞)表面高表达,FA-F127@Liposome-Cur可通过受体介导的内吞作用实现高效摄取,显著提升局部药物浓度。

制备工艺方面,FA-F127@Liposome-Cur通常采用薄膜分散法结合后修饰策略。首先制备负载姜黄素的脂质体,随后通过化学偶联将F127与叶酸依次修饰至脂质体表面。关键参数包括F127的浓度(影响胶束化程度)、叶酸修饰密度(决定靶向效率)及载药量(平衡稳定性与活性)。

研究表明,该体系粒径约150-250 nm,表面电位接近中性,有利于减少血浆蛋白吸附。在功能验证中,FA-F127@Liposome-Cur在炎症模型中表现出显著的靶向聚集与姜黄素缓释效果,其*炎活性较游离姜黄素提升约3倍,且对正常组织的毒性显著降低。该系统在关节炎、炎症性肠病等疾病的干预中具有应用前景,为姜黄素的精准递送提供了可靠平台。

叶酸(FA)-F127修饰负载姜黄素的脂质体

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