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透明质酸(HA)修饰负载白桦酸(BA)的脂质体,HA-BA-Liposomes的制备
发布时间:2025-12-10     作者:YFF   分享到:

中文名称:透明质酸修饰负载白桦酸的脂质体

英文简称:HA-BA-Liposomes

透明质酸(HA)修饰的脂质体通过共价键将HA连接于磷脂双层表面,赋予其靶向性与生物相容性。白桦酸(Betulinic Acid)作为一种天然五环三萜类化合物,具有*炎、*氧化及免疫调节活性,但其疏水性强、口服生物利用度低,限制了其应用。

通过疏水作用将白桦酸嵌入脂质体的疏水核心区域,可显著提高其溶解度与稳定性。HA修饰可特异性识别细胞表面CD44受体,引导脂质体靶向分布于皮肤、黏膜等组织,同时其保湿特性可缓解炎症相关干燥症状,形成“治疗-护理”协同效应。

HA-BA-Liposomes采用薄膜水化法制备,通过调节磷脂种类(如HSPC、DSPE-PEG2000-HA)与胆固醇比例,优化脂质体的膜流动性与载药量。实验表明,该载体粒径均一(80-120 nm),表面电位负值化设计减少非特异性吸附,在生理液中稳定性良好。

在体外实验中,HA修饰使细胞对脂质体的摄取率较未修饰载体提升2.3倍,且白桦酸的释放持续长达72小时,维持局部药物浓度。动物模型显示,其可显著降低炎症部位氧化应激水平(如MDA含量下降40%),促进组织修复相关因子(如TGF-β1)的表达。

此外,该载体可通过调节HA分子量(如5 kDa或100 kDa)优化靶向性能:低分子量HA渗透性强,适合深层组织递送;高分子量HA则形成保护层,延长局部滞留时间。安全性评价表明,HA-BA-Liposomes在推荐剂量下未引起皮肤刺激或系统性毒性,适合长期使用。

未来研究可探索其与其他活性成分(如维生素E、透明质酸酶抑制剂)的共载,构建多功能*炎平台。同时,结合3D打印技术制备个性化贴剂,提升患者依从性,推动其在慢性炎症性疾病(如特应性皮炎、口腔溃疡)中的临床转化。

透明质酸(HA)修饰负载白桦酸(BA)的脂质体

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