中文名称：西维来司他负载脂质体

英文简称：Liposome@SEVI

西维来司他（Sivelestat, SEVI）是一种选择性中性粒细胞弹性蛋白酶（NE）抑制剂，通过抑制NE活性减少炎症介质（如IL-6、TNF-α）的释放，在急性肺损伤（ALI）、急性呼吸窘迫综合征（ARDS）及慢性阻塞性肺疾病（COPD）的治疗中具有潜在应用价值。然而，SEVI的水溶性较差（logP≈2.5），且在体内易被血浆蛋白结合或酶解，导致生物利用度低（口服生物利用度约15%）。

Liposome@SEVI通过将SEVI包封于脂质双层膜内，形成纳米级递送系统，可显著改善其药代动力学性质。脂质体由磷脂（如DPPC、DSPG）、胆固醇及聚乙二醇（PEG）修饰脂质组成，其中DPPC提供膜流动性，DSPG增强膜稳定性，PEG链则形成空间屏障，减少单核巨噬系统的非特异性摄取。

Liposome@SEVI的药效学优势体现在动物模型中。例如，在大鼠ALI模型中，静脉注射Liposome@SEVI（剂量5 mg/kg）后，肺组织中的SEVI浓度较游离药物提高2.8倍，且能显著降低肺水肿程度（湿/干重比下降40%）和炎症细胞浸润（BALF中中性粒细胞计数减少65%）。

安全性方面，脂质体递送系统减少了SEVI的全身暴露：游离药物组大鼠血清ALT和AST水平升高2倍，而脂质体组无显著变化，提示肝毒性降低。此外，Liposome@SEVI的制备工艺可规模化放大（如采用微流控技术），且成本可控，为其临床转化提供了基础。未来研究可探索联合给药策略（如与糖皮质激素联用），或通过表面修饰靶向肽（如Lung-targeting peptide）进一步增强其肺组织特异性，以优化治疗效果。

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供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

西安齐岳生物科技有限公司深耕生物科技前沿阵地。公司核心产品矩阵丰富多元，涵盖LNP纳米粒、脂质体纳米粒等前沿递送载体；同时，精心打造仿生纳米颗粒、无机纳米粒、智能水凝胶、外泌体纳米粒以及聚合物自组装纳米粒等一系列创新产品。齐岳生物依托自主合成实验室与定制化服务，已然成为生物科研领域不可或缺的重要力量。

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