产品名称：DSPE-PEG2000-大黄酸，DSPE-PEG-Rhein的结构设计与化学特性

1. 结构设计与化学特性

核心组成

DSPE-PEG2000模块：由二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺（DSPE）与聚乙二醇（PEG2000）共价连接，分子量约4000-5000 Da。DSPE提供脂质双分子层锚定能力，PEG2000赋予水溶性、生物相容性及“隐形”效应（减少免疫原性，延长循环半衰期）。

大黄酸模块：分子式C₁₅H₈O₆，分子量284.22，含α,β-不饱和羰基和酚羟基，具有抗炎（抑制NF-κB/COX-2通路）、抗氧化（清除自由基）、抗肿瘤（诱导凋亡/抑制血管生成）及代谢调节（改善胰岛素抵抗）活性。其脂溶性-水溶性平衡特性赋予跨膜运输能力，偶联后活性部分保留。

偶联策略

反应条件：DSPE-PEG2000的羧基与大黄酸的羟基通过酯化反应或酰胺键形成，在弱碱性（pH 8-9）、低温（4℃）避光条件下进行，避免大黄酸氧化降解。反应时间通常6-12小时，需严格避光防止荧光淬灭。

连接臂设计：PEG2000链长优化水溶性与代谢稳定性；可引入pH/酶敏感键（如腙键、二硫键）实现肿瘤微酸性环境或高谷胱甘肽浓度下的可控释放；或结合生物正交基团（如四嗪）实现模块化组装。

纯化与稳定性：产物通过HPLC或透析纯化，纯度＞95%；需避光、-20℃储存防止PEG降解或大黄酸氧化，室温避光保存有效期约6-12个月。

2. 功能优势与生物活性

靶向递送与成像

DSPE-PEG2000的脂质特性使其可自组装成脂质体/纳米粒，通过EPR效应（增强渗透与滞留效应）在肿瘤组织富集；结合靶向配体（如抗体、RGD肽）进一步提升肿瘤/炎症组织靶向性。

可负载荧光染料（如CY5）或磁性纳米颗粒，实现荧光/MRI多模态成像，追踪药物分布与代谢动力学。

生物活性协同

大黄酸的抗炎、抗氧化、抗肿瘤活性在偶联后部分保留，如抑制肺癌A549细胞增殖、诱导乳腺癌MDA-MB-231细胞凋亡，或通过调节AMPK/mTOR通路改善糖尿病模型胰岛素敏感性。

PEG2000的“隐形”效应减少免疫清除，延长循环半衰期（从数小时延长至数天），提高生物利用度。

多功能载体特性

可共递送化疗药（如阿霉素）、基因治疗（如siRNA）或光热剂，开发“化疗+基因治疗+光热治疗”协同体系；或作为生物传感器监测氧化应激标志物。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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