产品名称:奥沙利铂-PEG-COOH的应用领域与功能关联
1. 物理化学特性
溶解性与稳定性:
溶解性:奥沙利铂本身微溶于水(7.9mg/ml),难溶于甲醇,不溶于乙醇及丙酮。PEG修饰后水溶性显著改善,有机溶剂(如DMSO)中溶解良好,但高浓度易聚集。
稳定性:需避光、-20℃干燥保存,避免强酸/碱、高温(>50℃)及氧化环境。PEG链的“隐形效应”减少免疫清除,延长循环时间(传统半衰期2-3天,修饰后可达数天至周级)。
光谱特性:无固有荧光,但可偶联荧光探针(如Cy5/FITC)或放射性同位素实现成像。
功能特性:
靶向递送:通过PEG-COOH连接靶向配体(如抗体、肽段),实现肿瘤精准富集,减少对正常组织的毒性。
协同治疗:与5-氟尿嘧啶(5-FU)、免疫检查点抑制剂联用,增强抗*瘤效果。
可控释放:通过pH/酶敏感键(如腙键、缩硫酮)构建响应型载体,实现肿瘤微环境下的可控释放。
2. 应用领域与功能关联
肿瘤靶向治疗:
结直肠癌:作为FOLFOX方案(奥沙利铂+5-FU+亚叶酸)的核心药物,用于转移性结直肠癌的一线治疗及III期结肠癌的辅助治疗。
其他消化道肿瘤:在胃癌、肝细胞癌、卵巢癌等中广泛应用,联合卡培他滨(XELOX方案)用于胃腺癌术后辅助化疗。
耐药性管理:通过靶向递送和协同治疗,部分逆转奥沙利铂耐药性(如结直肠癌中XAB2/ANXA2轴的调控)。
药物递送系统:
纳米载体:PEG修饰的脂质体或纳米颗粒提高药物稳定性,延长循环时间,增强肿瘤穿透性。
生物成像:偶联荧光探针或放射性同位素,用于药物分布、代谢及疗效的动态追踪。
生物医学研究:
机制探索:研究奥沙利铂的DNA损伤修复机制及耐药性分子通路。
毒理学评估:评估神经毒性、骨髓抑制等副作用,优化治疗方案。
3. 优势与限制
优势:
提高水溶性:PEG修饰改善奥沙利铂的溶解性,增强生物利用度。
降低毒性:减少非特异性分布,降低肾毒性、神经毒性及消化道反应。
增强靶向性:通过靶向配体实现肿瘤精准递送,提高疗效。
延长半衰期:PEG的“隐形效应”减少免疫清除,延长药物在体内的滞留时间。
限制:
合成复杂性:多步反应需精确控制条件,纯化成本较高。
稳定性挑战:需优化储存条件及添加稳定剂,防止降解。
耐药性问题:奥沙利铂耐药性仍需通过联合治疗或靶向策略克服。
生物相容性:需验证最终产物的生物相容性,避免免疫原性或毒性反应。

关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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