产品名称：奥沙利铂-聚乙二醇，PEG-Oxaliplatin的核心结构与功能特性

1. 核心结构与功能特性

结构组成：

奥沙利铂（Oxaliplatin）：铂类化疗药物，通过干扰DNA复制与修复发挥抗肿瘤作用，尤其对结直肠癌、胃癌、卵巢癌等实体瘤有效。

聚乙二醇（PEG）：亲水性高分子链（分子量2000-5000），通过共价键（如酰胺键、酯键）与奥沙利铂连接，形成两亲性复合物。PEG的引入显著提升药物水溶性、延长循环时间，并减少免疫原性。

功能化基团：部分结构包含N₃（叠氮基）、DBCO（二苯并环辛炔）等点击化学基团，或靶向配体（如抗体、多肽），实现精准递送或可控释放。

功能优势：

药代动力学优化：PEG修饰显著延长奥沙利铂的半衰期（如大鼠实验中平均滞留时间延长20倍），提高肿瘤部位浓度，降低正常组织毒性。

靶向性与生物相容性：通过PEG的“隐形”效应减少免疫清除，结合靶向基团可增强肿瘤特异性递送；pH/酶敏感键设计实现肿瘤微环境响应释放。

稳定性提升：PEG链保护药物免受酶解，减少团聚，提高储存稳定性。

2. 合成路径与纯化

合成策略：

化学偶联法：通过EDC/NHS活化奥沙利铂的羧基或氨基，与PEG的活性端（如NHS酯、马来酰亚胺）反应。例如，奥沙利铂-PEG-N₃通过点击化学实现高效偶联。

脂质体/纳米载体法：采用逆相蒸发-挤出法制备PEG修饰脂质体（如BDP-PEG-OXA），或通过中央复合设计优化纳米囊泡（如PEG-Nio-OXA）的粒径与包封率。

多步合成：部分路径涉及中间体（如顺式-二碘环己二胺合铂）的水解与草酸钾反应，产率可达85%-90%。

纯化与质量控制：

通过HPLC、透析或超滤离心去除游离PEG及副产物，质谱、NMR验证分子量与结构。

动态光散射（DLS）检测粒径与多分散指数（PDI），确保粒径分布均匀（如140 nm脂质体）。

包封率需≥95%，重金属残留≤10 ppm，符合药用/农用标准。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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