PLGA 纳米粒子载药-壳聚糖修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒定制合成

PLGA 纳米粒子载药：

壳聚糖修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒的生物黏附性,阐明其促吸收机制,并考察纳米粒的细胞毒性以评价其安全性。方法以胰岛素为模型药物,采用FITC标记胰岛素,复乳法制备普通PLGA纳米粒,壳聚糖包裹制备生物黏附性PLGA纳米粒。粒度及表面电位分析仪测量纳米粒的粒径及Zeta电位,超速离心法测定载药纳米粒的包封率,通过测定胃肠道中胰岛素的总量评价纳米粒的生物黏附性,并采用MTT法评价PLGA纳米粒的细胞毒作用。

结果纳米粒粒径均一,PLGA普通纳米粒及生物黏附性纳米粒的平均粒径分别为(124.7±11)和(136.6±13)nm,粒径差别不大,但壳聚糖包衣**地增强了纳米粒的正电性,使得Zeta电位由负值(-1.67±0.05)mV逆转为正值(42.6±0.3)mV,并且提高了药物的包封率,由(46.67±1.82)%增至(52.73±2.96)%。生物黏附性纳米粒口服后胃肠道中胰岛素的总量**高于普通纳米粒,3h达到1.31倍。MTT法显示生物黏附性PLGA纳米粒及普通PLGA纳米粒在所考察的剂量范围内(≤25mg.mL-1),均对细胞无特殊毒性。结论壳聚糖修饰的PLGA生物黏附性纳米粒是蛋白多肽类药物良好载体。

聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）具有优良的生物相容性、生物降解性以及低免疫原性、低毒性和较好的机械强度，经美国食品与药品管理局（FDA）批准可以用于药物控释载体。PLGA降解之后的产物为乳酸和羟基乙酸，二者均可通过人体代谢排出体外。

大量研究表明PLGA可以作为一种疫苗传递系统，许多抗原如蛋白质、多肽、脂肽、细胞裂解物、病毒或质粒DNA等已成功地在PLGA纳米颗粒中配制出来。

在癌症**领域，PLGA载药系统也发挥着不容小觑的作用。许多小型**药物已经被封装在基于plga的纳米颗粒中，并已在体内外被评估用于**各种癌症。例如，阿霉素（DOX）是一种**蒽环类药物，会因毒性、心肌病和随后的充血性心力衰竭的损害。与游离药物相比，封装DOX的聚乙二醇化PLGA纳米颗粒增强了DOX的***疗效。紫杉醇（PTX）是一种用于**各种癌症的有丝分裂抑制剂，其**指数低，水溶性低。将PTX封装在PLGA纳米颗粒中强烈增强了该药物的细胞毒性作用。

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