产品名称：Tri-GalNAc-COOH的化学性质

结构特性

三臂GalNAc核心：由三个N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）单元通过α(1,3)糖苷键连接形成三聚体，末端带有羧酸基团（-COOH）。分子式为 C₉₉H₁₅₁F₅N₁₀O₄₄（CAS号：1953146-81-0），分子量约2280.3 g/mol，或经修饰后分子量约1793.91 g/mol（如C₇₉H₁₂₈N₁₀O₃₆）。

多价效应：三臂结构通过空间位阻和协同作用显著增强与肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR）的结合亲和力，亲和力较单价GalNAc高数百倍，实现高效靶向。

功能化末端：羧基（-COOH）提供化学活性位点，可与氨基/羟基通过酰胺化或酯化反应偶联药物、载体或生物分子（如siRNA、小分子药物、纳米颗粒）。

化学性质

溶解性与稳定性：疏水性适中，溶于二氯甲烷、乙醇等有机溶剂及水；羧基在弱酸性/中性条件下稳定，耐溶剂性能良好，需避光、干燥、-20℃保存以防止降解。

反应活性：羧基可与氨基在碱性条件（如DIPEA/吡啶）下高效反应，形成稳定酰胺键，产率60-78%；三臂结构通过多价效应增强分子间相互作用。

空间效应：三臂对称结构在溶液中可自组装形成纳米级聚集体，用于构建多功能材料或载体。

核心应用

肝靶向递送系统

ASGPR介导的内吞：作为肝细胞特异性配体，通过ASGPR受体介导的内吞作用将药物（如siRNA、小分子、纳米颗粒）精准递送至肝细胞，提高生物利用度并减少脱靶效应。

寡核苷酸修饰：用于siRNA/ASO的化学修饰，增强肝脏特异性递送，例如Inclisiran（降胆固醇药物）通过Tri-GalNAc-COOH实现一年两次注射的长期疗效。

基因编辑工具递送：如CRISPR-Cas9的肝靶向递送，提升基因编辑效率，用于肝癌等遗传性疾病治疗。

溶酶体靶向嵌合体（LYTAC）

作为LYTAC的关键配体，连接靶蛋白配体与ASGPR，通过溶酶体途径降解目标蛋白（如EGFR、HER2），抑制肿瘤增殖及信号通路（如Akt/MAPK）。

生物材料与纳米技术

表面修饰：共价接枝至聚合物、芯片或传感器表面，增强生物相容性、靶向性及分子识别能力（如糖识别、分子捕获）。

智能响应系统：结合pH/氧化还原敏感基团，构建肿瘤微环境下的可控释放载体，实现药物精准递送。

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