物质名称：

Angiopep-2和低密度脂蛋白受体相关蛋白LRP1修饰负载白藜芦醇的脂质体

Angiopep-2/LRP1-liposome@RES

物质组成与功能设计

Angiopep-2/LRP1-liposome@RES是一种双靶向脂质体递送系统，以磷脂与胆固醇为基础构建双层膜结构，核心包载天然多酚化合物白藜芦醇（Resveratrol, RES）。表面修饰两种靶向配体：Angiopep-2肽（204833-56-6）与低密度脂蛋白受体相关蛋白1（LRP1）抗体片段。Angiopep-2可穿透血脑屏障（BBB），LRP1则增强载体在靶组织的滞留能力，二者协同提升药物在特定区域的富集效率。

跨屏障递送机制

Angiopep-2通过与脑毛细血管内皮细胞表面的LRP1受体结合，介导脂质体跨BBB转运；同时，LRP1抗体片段进一步增强载体与靶细胞的亲和力，促进内吞作用。白藜芦醇被包裹于脂质体疏水层中，避免早期释放与降解，确保其在靶部位的稳定释放。该设计显著提高了白觜芦醇的生物利用度，克服了其水溶性差、难以穿透生理屏障的局限性。

制备技术与表征方法

采用薄膜分散法制备脂质体：将磷脂、胆固醇、白藜芦醇及靶向配体溶解于有机溶剂后挥干，形成薄膜后水化复溶，再通过超声处理与膜挤压技术获得粒径均一的纳米颗粒（约120-150 nm）。通过DLS测定粒径分布，Zeta电位仪评估表面电荷，高效液相色谱（HPLC）检测药物包封率。体外实验证实其可高效穿透BBB模型，且细胞摄取率显著高于游离药物。

临床前研究进展

Angiopep-2/LRP1-liposome@RES在神经退行性疾病模型中表现出良好潜力：其可减少脑组织氧化应激损伤，抑制神经炎症反应，并改善认知功能。动物实验显示，该载体系统显著提高了白藜芦醇在脑脊液中的浓度，且未引发明显毒性反应。未来研究将聚焦于优化配体密度与药物释放动力学，同时开展多中心临床试验以验证其安全性与有效性。

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供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

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