物质名称：PEG修饰负载喜树碱三氟酯（CPT-TEF）的脂质体，PEG-Lip@CPT-TEF

1. 组成与结构

PEG修饰负载喜树碱三氟酯（CPT-TEF）的脂质体（PEG-Lip@CPT-TEF）由磷脂双分子层骨架（如氢化大豆磷脂）、胆固醇及表面修饰的聚乙二醇（PEG）组成。CPT-TEF作为疏水性前药，通过疏水相互作用嵌入脂质双层内部。PEG链（分子量2000 Da）通过共价键连接于脂质体表面，形成亲水性冠层，减少网状内皮系统（RES）摄取，延长血液循环时间。

2. 递送机制

PEG-Lip@CPT-TEF通过“隐形”效应实现长循环递送。PEG冠层可降低血浆蛋白吸附，避免被肝脏与脾脏快速清除，从而提高肿瘤或炎症部位的富集效率。载体经EPR效应在靶组织蓄积后，被细胞内吞并转运至内涵体。脂质体膜在酸性环境或脂酶作用下破裂，释放CPT-TEF至细胞质。CPT-TEF在细胞内经酯酶水解转化为活性成分喜树碱（CPT），发挥拓扑异构酶抑制作用，调节细胞周期进程。

3. 制备与表征

采用薄膜水化法结合高压均质技术制备PEG-Lip@CPT-TEF。通过调控磷脂与胆固醇比例（如4:1摩尔比）及PEG修饰密度（5-10 mol%），可优化载体粒径（120-180 nm）与表面电荷（接近中性）。表征手段包括DLS测定粒径分布、核磁共振（NMR）分析PEG修饰效率、HPLC检测CPT-TEF包封率（>85%）。药代动力学研究显示，PEG修饰使载体半衰期延长至8小时，较未修饰组提高2倍。

4. 应用方向

PEG-Lip@CPT-TEF适用于需长循环递送的场景，如慢性疾病治疗或局部高浓度药物释放。其优势在于通过PEG修饰减少非特异性分布，降低全身毒性，同时提高靶组织药物浓度。临床前研究显示，该载体可有效调节细胞增殖相关信号通路，改善组织病理学状态，为前药递送提供新型解决方案。此外，其模块化设计支持通过调整脂质组成或表面配体，进一步拓展至其他疏水性药物的递送应用。

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供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

西安齐岳生物科技有限公司深耕生物科技前沿阵地。公司核心产品矩阵丰富多元，涵盖LNP纳米粒、脂质体纳米粒等前沿递送载体；同时，精心打造仿生纳米颗粒、无机纳米粒、智能水凝胶、外泌体纳米粒以及聚合物自组装纳米粒等一系列创新产品。齐岳生物依托自主合成实验室与定制化服务，已然成为生物科研领域不可或缺的重要力量。

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