中文名称:转铁蛋白修饰长春新碱-粉防己碱脂质体
英文简称:Tf-Liposome@VCR/TET
1. 药物组成与作用机制
Tf-Liposome@VCR/TET联合负载长春新碱(VCR)和粉防己碱(TET)。VCR通过抑制微管聚合阻断细胞有丝分裂,TET作为钙通道阻滞剂,可诱导肿瘤细胞线粒体膜电位崩溃,触发凋亡。转铁蛋白(Tf)作为靶向配体,特异性结合肿瘤细胞表面高表达的转铁蛋白受体(TfR),实现主动靶向递送。
2. 技术优势与特性
Tf修饰使脂质体对肿瘤细胞的靶向效率提升3倍,细胞摄取量达普通脂质体的2.8倍。体内分布实验显示,其在肿瘤组织的蓄积量是肝脏的5倍,显著降低全身毒性。VCR与TET的摩尔比优化为1:2时,协同指数(CI)达0.6,表明强协同作用。
3. 制备工艺与质量控制
采用薄膜水化法制备脂质体,通过SDS-PAGE验证Tf修饰成功率超过90%。高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)测定载药率:VCR为80%,TET为75%。差示扫描量热法(DSC)确认脂质体相变温度为42℃,适合体温触发释放。
4. 临床应用潜力
该系统适用于白血病、淋巴瘤等血液肿瘤及实体瘤的联合治疗。动物实验表明,其抑瘤率较单药脂质体提高50%,且未显著增加心脏毒性。目前正开展药代动力学研究,未来可通过调整Tf修饰密度实现个性化剂量控制。

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供应商:西安齐岳生物科技有限公司
公司简介:
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