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负载表柔比星(EPI)的脂质纳米颗粒,LNPs@EPI的组成
发布时间:2025-12-16     作者:YFF   分享到:

中文名称:负载表柔比星的脂质纳米颗粒

英文简称:LNPs@EPI

1. 物质组成与结构

负载表柔比星的脂质纳米颗粒以磷脂双分子层为核心结构,通过物理包裹或化学键合将表柔比星(Epirubicin)嵌入脂质膜中。其粒径通常控制在100-200纳米范围内,表面可修饰聚乙二醇(PEG)或靶向配体(如RGD肽),以增强稳定性与靶向性。脂质双层由磷脂(如DSPC、DOPC)和胆固醇组成,形成亲水内核与疏水夹层的结构,为表柔比星提供双重保护:疏水区直接包裹药物分子,亲水区通过静电作用稳定颗粒表面电荷。

2. 制备工艺与特性

该纳米颗粒的制备多采用薄膜分散法或高压均质法。薄膜分散法通过旋转蒸发去除有机溶剂,形成脂质薄膜后水化重组;高压均质法则利用高压剪切力将粗乳液细化至纳米级。制备过程中需严格控制温度(4-25℃)与pH值(7.0-7.4),以避免表柔比星降解。其特性包括高包封率(可达90%以上)、良好的生物相容性及可控的药物释放行为。体外实验显示,该纳米颗粒在pH 5.0的肿瘤微环境中释放速率较pH 7.4环境快2-3倍,表明其具备环境响应性释放潜力。

3. 功能机制与应用场景

表柔比星作为蒽环类化疗药物,通过嵌入DNA双链抑制肿瘤细胞增殖。脂质纳米颗粒的包裹可减少其在血液循环中的非特异性分布,延长半衰期至传统制剂的1.5倍。在动物模型中,该纳米颗粒在肿瘤组织的蓄积量较游离药物提高40%,同时降低心脏与肝脏的药物暴露量。临床前研究显示,其适用于需要长期化疗的疾病治疗,可联合免疫检查点抑制剂增强疗效。

4. 安全性与稳定性

急性毒性实验表明,该纳米颗粒的最大耐受剂量较游离表柔比星提高30%,且未引发显著的心脏毒性或骨髓抑制。稳定性测试显示,其在4℃条件下可保存12个月,粒径变化率低于10%,包封率维持在85%以上。长期储存需避免光照与反复冻融,以防止磷脂氧化导致的颗粒聚集。

负载表柔比星(EPI)的脂质纳米颗粒

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