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叶酸修饰负载阿昔洛韦的脂质体,FA-liposome@ACY的靶向配体
发布时间:2025-12-16     作者:YFF   分享到:

物质名称:叶酸修饰负载阿昔洛韦的脂质体,FA-liposome@ACY

靶向配体与受体结合

FA-liposome@ACY是一种以叶酸(Folic Acid, FA)为靶向配体的脂质体递送系统,用于负载*病毒药物阿昔洛韦(Acyclovir, ACY)。叶酸受体(Folate Receptor, FR)在多种病毒复制活跃的细胞(如巨细胞病毒感染细胞、HPV感染细胞)及快速增殖的肿瘤细胞表面高表达,而正常组织中FR表达量较低。叶酸配体通过与FR特异性结合,介导载体通过受体介导的内吞作用进入细胞,实现ACY的靶向递送。

药物递送效率提升

脂质体载体可显著改善ACY的溶解性及稳定性。ACY为水溶性药物,直接给药时易被肾脏快速清除,导致生物利用度低;而负载于脂质体后,其血液循环时间延长,且可通过EPR效应(增强渗透与滞留效应)在病变组织富集。叶酸修饰进一步增强载体对靶细胞的识别能力,实验显示,FA-liposome@ACY在FR阳性细胞中的摄取量是普通脂质体的2-3倍。

*病毒活性增强

FA-liposome@ACY的靶向递送可提升ACY在病毒感染部位的浓度,从而增强其*病毒效果。例如,在巨细胞病毒感染模型中,载体通过FR靶向感染细胞,局部释放ACY抑制病毒DNA聚合酶活性,阻断病毒复制周期。与游离ACY相比,FA-liposome@ACY的*病毒活性显著提高,且所需剂量更低,减少了药物对正常细胞的毒性。

临床转化前景

FA-liposome@ACY的制备工艺成熟,可通过薄膜分散法或微流控技术实现规模化生产。其安全性已通过细胞毒性实验及动物实验验证,显示载体本身对正常细胞无明显毒性。目前,该载体已进入临床前研究阶段,针对FR高表达的病毒感染性疾病(如巨细胞病毒视网膜炎、HPV相关肿瘤)的靶向治疗展现出良好应用潜力。

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