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烷基糖苷修饰负载二氢青蒿素的脂质体,AG-liposome@DHA的靶向原理
发布时间:2025-12-16     作者:YFF   分享到:

物质名称:烷基糖苷修饰负载二氢青蒿素的脂质体,AG-liposome@DHA

分子设计与靶向原理

AG-liposome@DHA是一种以烷基糖苷(Alkyl Glucoside, AG)为靶向配体的脂质体递送系统,用于负载疏水性药物二氢青蒿素(Dihydroartemisinin, DHA)。烷基糖苷由葡萄糖片段与烷基链组成,其葡萄糖端可特异性结合肿瘤细胞表面高表达的葡萄糖转运蛋白(GLUT1),而烷基链则通过疏水作用嵌入脂质体双分子层,实现配体与载体的稳固结合。这种设计使载体兼具靶向识别与结构稳定性,为DHA的精准递送提供分子基础。

药物保护与释放控制

脂质体双分子层结构可有效保护DHA免受光、热及酶解降解,提升其化学稳定性。同时,通过调节磷脂与胆固醇的比例,可控制脂质体膜的流动性,实现药物在靶部位的缓释。例如,在肿瘤微环境中,酸性pH或特定酶的作用可触发脂质体膜结构变化,促进DHA的释放,从而在局部维持有效药物浓度,延长作用时间。

靶向效率与实验验证

AG-liposome@DHA的靶向性通过体外细胞实验及体内动物实验验证。在体外实验中,与正常细胞相比,载体对高表达GLUT1的肿瘤细胞表现出更高的摄取率;在体内实验中,荧光标记的载体在肿瘤组织的富集量显著高于非靶向载体,且药效学研究显示其*肿瘤活性优于游离DHA。这些结果证实了烷基糖苷配体对GLUT1受体的靶向识别能力。

多场景应用潜力

AG-liposome@DHA不仅适用于肿瘤治疗,还可拓展至其他GLUT1高表达的疾病领域。例如,在缺血性脑损伤中,脑组织因能量代谢异常会上调GLUT1表达,载体可通过血脑屏障靶向损伤部位,递送DHA发挥神经保护作用。此外,其制备工艺兼容大规模生产,为临床转化提供了可行性支持。

烷基糖苷修饰负载二氢青蒿素的脂质体

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供应商:西安齐岳生物科技有限公司

公司简介:

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