产品名称：PLL-SS-吉非替尼，聚赖氨酸-二硫键-吉非替尼的合成策略：高效偶联与功能扩展

1. 分子设计逻辑：精准靶向与智能释放

PLL骨架特性：聚赖氨酸为阳离子多肽，富含氨基侧链，生物相容性良好，可通过静电作用与细胞膜负电荷结合，促进胞内吞。其分子量可调控（如优化至10-50 kDa），平衡细胞摄取效率与潜在毒性。

二硫键（SS）响应机制：作为还原敏感连接键，在肿瘤细胞内高浓度谷胱甘肽（GSH，2-10 mM）环境下断裂，触发吉非替尼的精准释放。例如，在10 mM GSH条件下，药物释放率较生理环境提升3-5倍，实现“肿瘤内激活”的智能递送。

吉非替尼功能整合：作为EGFR酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制表皮生长因子受体信号通路阻断肿瘤增殖。与PLL偶联后，其水溶性及生物稳定性显著提升，同时减少耐药性发展（如延缓T790M突变耐药）。

2. 合成策略：高效偶联与功能扩展

化学偶联路径：采用EDC/NHS介导的羧基-氨基缩合反应，在弱碱性条件（pH 7.5-8.5）下实现PLL与吉非替尼的共价连接，产物经HPLC纯化（纯度＞95%）。或通过点击化学（如CuAAC/SPAAC）引入叠氮/炔基，实现无铜催化偶联，减少金属毒性。

功能修饰扩展：PLL骨架可进一步偶联靶向配体（如cRGD肽、抗EGFR抗体）增强肿瘤靶向性，或负载荧光探针（如CY5）实现药物分布实时成像。例如，cRGD修饰后肿瘤蓄积量提升3倍，抑瘤率提高20%-30%。

工艺优化：通过连续流反应技术提升合成效率，降低批次差异；建立SS键断裂动力学检测标准，确保批次一致性。

3. 功能应用：多场景的精准医疗

肺癌靶向治疗：在非小细胞肺癌（NSCLC）模型中，该系统通过EPR效应实现肿瘤被动靶向，结合PLL的主动靶向修饰（如cRGD），肿瘤组织药物浓度提升5-8倍，血浆暴露量降低50%，显著减少皮肤毒性、肝毒性等副作用。

联合疗法增效：与化疗药（如培美曲塞）、光热剂（如金纳米棒）或免疫检查点抑制剂联用，构建多模态治疗平台。例如，联合奥希替尼可逆转T790M突变耐药，恢复EGFR抑制敏感性。

跨癌种拓展：探索在头颈部鳞癌、胰腺癌等EGFR高表达肿瘤中的应用，通过个体化GSH水平检测定制SS键稳定性，实现精准治疗。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

我们能提供的产品：VHPKQHRGGSGC/VHPKQHRGGSGC肽-PEG-DSPE

胆固醇修饰活性酯/Chol-NHS/胆固醇-活性酯/NHS-Chol/胆固醇偶联活性酯/Cholesterol-NHS

琼脂糖-二苯基环辛炔/Agarose-DBCO/二苯并环辛炔-琼脂糖/Agarose-二苯并环辛炔/DBCO修饰琼脂糖

丙烯酸酯-双硒键-丙烯酸酯/Ac-se-se-Ac/丙烯酸酯-se-se-丙烯酸酯/Acrylate-se-se-Acrylate/Ac-双硒键-Ac

cRGD-PEG-Dopamine/多肽cRGD-聚乙二醇-多巴胺/Dopa-PEG-cRGD/多巴胺-聚乙二醇-多肽cRGD/cRGD多肽PEG多巴胺/Dopamine-PEG-cRGD