产品名称：DSPE-TK-PEG-胆红素衍生物，DSPE-TK-PEG-Bilirubin的合成策略与工艺优化

1. 结构特性与分子设计逻辑

DSPE模块：作为疏水性磷脂骨架（含两条C18脂肪酸链），提供脂质双层嵌入能力及纳米颗粒自组装核心，增强膜融合与药物包封效率。其亲水磷酸乙醇胺头基与PEG连接，形成“疏水核-亲水壳”结构（如胶束或脂质体）。

TK连接键：酮缩硫醇（Thioketal）具有氧化还原敏感性，在肿瘤微环境高浓度活性氧（ROS）或酸性条件下断裂，触发胆红素的可控释放。例如，10 mM GSH或H₂O₂环境下释放率提升3-5倍，实现“病灶激活”的智能递送。

PEG模块：分子量可定制（如2000 Da），赋予分子亲水性、生物相容性及“隐身效应”，减少非特异性蛋白吸附与巨噬细胞清除，延长循环时间（如脂质体半衰期延长3倍以上）。

胆红素衍生物：通过化学修饰（如羧基活化）偶联至PEG末端，保留其抗氧化（清除自由基）、抗炎（抑制NF-κB通路）及线粒体靶向特性，同时改善疏水性及光稳定性。

2. 合成策略与工艺优化

化学偶联法：采用EDC/NHS介导的羧基-氨基缩合反应，在弱碱性条件（pH 7.5-8.5）下实现DSPE、TK、PEG与胆红素的共价连接，产物经HPLC纯化（纯度＞95%）。或通过点击化学（如CuAAC/SPAAC）引入叠氮/炔基，实现无铜催化偶联，减少金属毒性。

功能扩展修饰：在PEG末端偶联靶向配体（如叶酸、cRGD肽、抗体）增强肿瘤靶向性，或负载荧光探针（如CY5）实现实时成像。例如，cRGD修饰后肿瘤蓄积量提升3倍，抑瘤率提高20%-30%。

工艺革新：采用连续流反应技术提升合成效率，降低批次差异；开发水相合成体系减少有机溶剂使用，提升环保性。TK键密度与PEG链长度可调控载体稳定性、释放速率及循环半衰期。

3. 功能应用场景与优势

靶向药物递送：通过EPR效应实现肿瘤被动靶向，结合靶向配体（如抗EGFR抗体）实现主动靶向。在非小细胞肺癌模型中，DSPE-TK-PEG-Bilirubin修饰的纳米粒肿瘤蓄积量提升5-8倍，血浆暴露量降低50%，显著减少肝毒性等副作用。

智能响应治疗：TK键在肿瘤微环境ROS/酸性条件下断裂，触发胆红素释放，中和过量活性氧，减轻氧化应激损伤。与化疗药（如阿霉素）或光热剂联用，构建多模态治疗平台，增强抗肿瘤效果并降低耐药性。

诊疗一体化：整合荧光探针或放射性同位素，实现肿瘤靶向成像与治疗监测。例如，CY5标记的复合物可实时追踪药物分布及释放动力学，指导个性化给药方案。

生物材料与环保：作为抗氧化涂层或抗炎膜材料应用于心血管疾病模型；利用吸附与荧光特性检测环境污染物（如抗生素残留），实现“监测-吸附-降解”协同作用。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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聚β氨基酯-聚乙二醇-环肽/PAE-PEG-cRGDfk/环肽cRGDfk-PEG-聚β氨基酯/PAE-PEG-环肽cRGDfk

芘丁酸-聚乙二醇-活性酯/Pyrene-PEG-NHS PEG2K/NHS-PEG-Pyrene/活性酯-聚乙二醇-芘丁酸/芘丁酸PEG活性酯

Pyrene-PEG-COOH/芘丁酸-聚乙二醇-羧基/COOH-PEG-Pyrene/芘丁酸-PEG-羧基/COOH

CY5-吉西他滨/CY5-Gemcitabine/CY5偶联吉西他滨/CY5标记吉西他滨/CY5.5-吉西他滨/CY7-吉西他滨