产品名称：雷帕霉素-PEG-COOH，RAPA-PEG-COOH的化学合成与稳定性优化

1. 分子结构与化学键合机制

核心组分特性

雷帕霉素（RAPA）：大环内酯类抗生素，含羟基、酮基等官能团，通过抑制mTOR信号通路发挥免疫抑制和抗肿瘤活性。其脂溶性限制了水溶性，需通过PEG化改善。

PEG-COOH：聚乙二醇羧酸衍生物（分子量2000-5000 Da），提供亲水性、生物相容性及抗蛋白吸附能力，末端羧基（-COOH）为功能化修饰提供活性位点。

连接方式：雷帕霉素的羟基与PEG-COOH的羧基通过酯键偶联，形成共价键。连接臂（如PEG链）可调控分子理化性质，如亲疏水性、稳定性及体内循环时间。

结构优势

两亲性：PEG链赋予亲水性，雷帕霉素保留脂溶性，改善水溶性及分散性。

功能化位点：羧基末端可偶联靶向配体（如抗体、多肽）、荧光标记或纳米载体，实现靶向递送及可控释放。

稳定性增强：PEG化减少非特异性蛋白吸附，延长循环半衰期，降低免疫原性。

2. 化学合成与稳定性优化

合成策略

偶联反应：采用EDC/NHS活化PEG-COOH的羧基，与雷帕霉素的羟基在弱碱性（pH 7-8）、室温避光条件下进行酯化反应，反应时间4-24小时，通过HPLC纯化去除副产物。

连接臂设计：引入PEG链平衡亲疏水性，减少空间位阻，优化药代动力学性质。

纯化与表征：通过硅胶柱层析、HPLC纯化，质谱、NMR验证分子量及化学键形成，荧光光谱确认活性保留。

稳定性控制

化学稳定性：抗酸/碱水解（pH 4-9稳定），抗氧化剂（如TCEP）防止氧化，PEG链抗酶解。

物理稳定性：4℃避光保存，冻干粉形式提升长期稳定性；PEG链长度优化减少自组装体聚集。

关于我们：

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