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DSPE-PEG-COOH,磷脂-聚乙二醇-羧基的功能优势与作用机制
发布时间:2025-12-16     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-PEG-COOH,磷脂-聚乙二醇-羧基的功能优势与作用机制

1. 功能优势与作用机制

靶向递送能力:羧基末端可连接靶向配体(如抗HER2抗体、转铁蛋白受体配体),实现肿瘤、炎症部位或特定细胞(如癌细胞、免疫细胞)的精准递送。例如,DSPE-PEG-COOH修饰的脂质体可结合抗EGFR抗体,靶向表皮生长因子受体过表达的肿瘤细胞。

循环时间延长:PEG链形成“隐形屏障”,减少血浆蛋白吸附和免疫细胞识别,延长纳米载体(如脂质体、脂质纳米颗粒LNPs)在血液中的半衰期。研究显示,PEG修饰的脂质体半衰期可达24-48小时,较无PEG修饰的载体显著延长。

功能化扩展性:羧基的化学活性支持多模态功能化,如同时连接靶向配体、荧光探针(如Cy5)和药物分子,构建“诊疗一体化”纳米平台。例如,DSPE-PEG-COOH修饰的LNPs可同时封装化疗药物(如阿霉素)和siRNA,实现靶向治疗与基因沉默的协同效应。

2. 应用场景与案例

药物递送系统:用于化疗药物(如紫杉醇)、核酸药物(mRNA、siRNA)、蛋白质药物的封装与靶向释放。例如,DSPE-PEG-COOH修饰的脂质纳米颗粒在mRNA疫苗中实现高效递送,如COVID-19 mRNA疫苗通过LNPs的PEG化设计,降低免疫原性并提高转染效率。

基因治疗载体:作为基因载体,通过静电作用结合核酸,形成稳定复合物,提高转染效率。例如,DSPE-PEG-COOH与阳离子脂质(如DOTAP)复合,形成脂质复合物,用于siRNA的细胞内递送,实现基因沉默。

生物材料改性:用于医疗器械(如导管、植入物)表面修饰,增加亲水性,减少血栓形成和炎症反应;在纳米材料(如金纳米颗粒、磁性纳米粒)表面形成保护层,提升生物相容性。例如,DSPE-PEG-COOH修饰的纳米颗粒在肿瘤成像中实现长循环和靶向富集。

3. 合成与优化策略

合成方法:

化学键合:通过活性酯法(DSPE氨基与PEG-NHS反应)、羧酸活化法(如EDC/NHS激活羧基后与氨基反应)或点击化学(如炔-叠氮偶联)实现共价连接。例如,DSPE-PEG-COOH可通过DSPE-NH2与PEG-COOH的酰胺化反应合成。

链长与末端修饰:PEG分子量(2000-5000 Da)影响循环时间与细胞摄取效率,需平衡隐匿性与靶向性;末端羧基可进一步修饰为活性酯、马来酰亚胺或生物素,实现功能化扩展。

功能化设计:通过刺激响应型脂质(如pH敏感、温敏)或靶向配体的引入,构建智能递送系统。例如,DSPE-PEG-COOH与pH敏感脂质(如DOPE)复合,在肿瘤酸性微环境中触发药物释放;或与靶向肽(如iRGD)偶联,实现穿透血脑屏障的靶向递送。

DSPE-PEG-COOH,磷脂-聚乙二醇-羧基

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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