产品名称：1345681-52-8，马来酰亚胺-二聚乙二醇-Val-Cit-PAB-PNP酯的反应机制与优势

核心结构与化学特性

分子组成：由马来酰亚胺（Mal）、二聚乙二醇（PEG2，分子量约44.05）、缬氨酸-瓜氨酸（Val-Cit）二肽、对氨基苯甲酸（PABA/PAB）及对硝基苯酚（PNP）酯五部分构成，分子式C₃₄H₄₁N₇O₁₃，分子量755.73，纯度≥95%。

功能模块：

马来酰亚胺（Mal）：与抗体/蛋白质的巯基（-SH）发生迈克尔加成反应，形成稳定硫醚键，实现靶向偶联（如抗体-药物偶联物ADC）。

PEG2链：提升水溶性、生物相容性及分子柔韧性，减少空间位阻，延长体内循环时间。

Val-Cit二肽：溶酶体中组织蛋白酶B特异性裂解位点，触发药物释放。

PAB基团：自裂解模块，通过1,6-消除反应快速释放活性药物，避免残留连接子干扰。

PNP酯：活性酯基团，与药物分子（如MMAE、DM1）的氨基反应生成氨基甲酸酯键，实现高效药物负载。

反应机制与优势

偶联反应：

抗体-连接子偶联：马来酰亚胺与抗体半胱氨酸残基的巯基反应，形成稳定硫醚键，构建ADC药物。

药物-连接子偶联：PNP酯与药物氨基反应生成酰胺键，实现药物载荷连接。

靶向释放机制：

ADC通过抗原结合内吞至溶酶体，组织蛋白酶B切割Val-Cit，触发PAB自裂解，释放游离药物（如微管抑制剂MMAE），诱导癌细胞凋亡。

血液中稳定，肿瘤微环境（酸性、酶活性）下特异性激活，减少脱靶毒性。

核心优势：

高特异性：马来酰亚胺与巯基反应高效特异，适配抗体定点偶联技术。

酶响应性：Val-Cit在溶酶体中特异性裂解，实现精准药物释放。

模块化设计：双端活性（Mal与PNP）支持多步骤偶联，适配复杂生物分子修饰。

生物相容性：PEG2链提升水溶性，降低免疫原性，延长循环时间。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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