产品名称:Dibenzocyclooctyne-Val-Cit-PAB-MMAE(2768446-73-5),二苯并环辛炔-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基澳瑞他汀 E
该化合物是ADC药物研发中的核心载荷-连接体模块,结构设计聚焦于高效靶向偶联与肿瘤特异性杀伤。核心反应基团二苯并环辛炔(DBCO)可与抗体上的叠氮基团发生无铜点击反应,实现载荷与抗体的定点、高效偶联,反应无需铜离子催化,避免了铜离子对抗体生物活性的破坏,同时保证了偶联产物的均一性,为ADC药物的稳定性与疗效一致性提供了保障。
与含PEG连接臂的类似化合物不同,该化合物直接将DBCO与Val-Cit肽序列连接,结构更简洁,可减少空间位阻对抗体结合抗原能力的影响。Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸)是组织蛋白酶B的特异性识别序列,组织蛋白酶B在肿瘤细胞溶酶体中高表达,当ADC进入肿瘤细胞并被转运至溶酶体后,Val-Cit序列会被特异性切割,触发后续的载荷释放过程。对氨基苄醇(PAB)作为自稳型连接单元,在Val-Cit切割后会发生1,6-消除反应,快速、彻底地释放出MMAE,避免中间产物在细胞内蓄积产生非特异性毒性。
MMAE作为强效微管抑制剂,可通过抑制微管蛋白聚合阻断肿瘤细胞有丝分裂,诱导细胞凋亡。该化合物简洁的结构设计与高效的肿瘤特异性释放机制,使其在ADC药物研发中具有广泛应用,尤其适用于对空间位阻敏感的抗体修饰,可在保证抗体活性的同时,实现高效的载荷递送与肿瘤杀伤。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年12月18日




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