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雷帕霉素-PEG-COOH,RAPA-PEG-COOH的生物医学应用场景
发布时间:2025-12-19     作者:wyh   分享到:

产品名称:雷帕霉素-PEG-COOH,RAPA-PEG-COOH的生物医学应用场景

1. 合成方法与工艺优化

化学偶联法:

酯化反应:mPEG-COOH与雷帕霉素在EDC/DMAP催化下,于二氯甲烷/甲醇中室温避光反应,产率60%-85%。例如,PEG2000与RAPA在4:1摩尔比下,反应18小时后柱层析纯化,纯度≥95%。

点击化学:通过CuAAC或SPAAC实现高效偶联,提升产物均一性。

纳米载体构建:采用溶剂挥发法或超声乳化法制备纳米粒,粒径50-150 nm,包封率≥80%,载药量10%-20%。例如,PEG-RAPA纳米粒通过EPR效应靶向肿瘤,减少系统性副作用。

2. 物理化学性质与生物活性

溶解性与稳定性:

水溶性:PEG化显著提高雷帕霉素溶解度(从2.6µg/mL提升至mg/mL级),便于水相制剂开发。

稳定性:中性pH下稳定,4℃避光保存可维持数月;高温(>40℃)或强酸/碱加速水解,需惰性气体包装。

生物活性:保留雷帕霉素的mTOR抑制活性,PEG链减少非特异性吸附,延长体内半衰期(从分钟级至数天)。

自组装行为:在水相中形成胶束或脂质体,粒径可控,表面羧基可调节电荷性质,增强纳米载体稳定性。

3. 生物医学应用场景

药物递送系统:

肿瘤治疗:封装于纳米胶束或脂质体,通过EPR效应靶向肿瘤,联合化疗药(如阿霉素)增强疗效。

基因治疗:递送siRNA/mRNA,提高转染效率,用于CRISPR-Cas9基因编辑。

免疫调控:调节T细胞mTOR信号,抑制移植排斥或自身免疫反应。

靶向与成像:

主动靶向:羧基偶联抗体(如EGFR抗体)或肽段(如RGD),实现肿瘤或炎症部位精准递送。

诊疗一体化:偶联荧光探针(如CY5)或放射性标记,用于药物追踪和疗效监测。

材料科学:修饰纳米颗粒或支架表面,构建抗生物污染涂层或智能水凝胶,用于组织工程或生物传感器。

雷帕霉素-PEG-COOH,RAPA-PEG-COOH

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


我们能提供的产品:

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PLL-SS-吉非替尼丨聚赖氨酸-二硫键-吉非替尼/Gefitinib-SS-PLL/PLL-SS-Gefitinib/吉非替尼-二硫键-聚赖氨酸

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