产品名称：生物素-Artesunate，青蒿琥酯-生物素的分子结构与偶联机制

1. 分子结构与偶联机制

核心组件：

生物素（Biotin）：C₁₀H₁₆N₂O₃S，含尿素环、硫代环己烷及羧基，通过高亲和力（Kd≈10⁻¹⁵ M）与亲和素/链霉亲和素结合，用于生物标记、免疫检测及纳米载体修饰。其羧基（-COOH）为活性反应位点，可与氨基、羟基发生酰胺化或酯化反应。

青蒿琥酯（Artesunate）：C₁₉H₂₈O₈，青蒿素的半合成衍生物，分子量384.4 g/mol，含过氧桥键（抗疟活性关键基团）、琥珀酸基及羟基。水溶性较青蒿素显著提高（>100 mg/mL），但稳定性受pH、温度及氧化条件影响。

偶联设计：生物素通过羧基与青蒿琥酯的羟基/氨基反应，形成稳定酰胺键或酯键。典型偶联位点为青蒿琥酯的琥珀酸基羟基或末端羟基，避免干扰过氧桥键结构，保留抗疟活性。偶联后分子量约600-700 Da，具体取决于连接链长度及修饰方式。

2. 物理化学性质

溶解性与稳定性：

水溶性：生物素水溶性良好（>100 mg/mL），青蒿琥酯水溶性良好（>50 mg/mL），偶联物水溶性中等（20-50 mg/mL），需共溶剂（如5% DMSO）辅助溶解。有机溶剂中溶于甲醇、乙醇，微溶于氯仿。

稳定性：需避光、4℃保存，强光或高温（>40℃）导致过氧桥键断裂及生物素活性丧失；pH 6.5-8.5稳定，强酸/碱促进水解；氧化剂（如H₂O₂）加速降解。

生物活性保留：通过体外抗疟试验（如对氯喹耐药株的IC₅₀测定）验证青蒿琥酯活性保留，确保偶联不影响过氧桥键功能；生物素-亲和素结合能力通过ELISA或荧光偏振试验验证。

3. 合成方法与质量控制

合成策略：

活性酯法：生物素-NHS酯与青蒿琥酯羟基在EDC/NHS活化下，pH 7.4-8.0、室温反应2-4小时，产率>70%。

点击化学：生物素-叠氮与青蒿琥酯-炔烃在CuAAC催化下偶联，提升选择性及效率。

固相合成：树脂上逐步偶联生物素及青蒿琥酯，裂解后HPLC纯化（C18柱），纯度≥95%。

表征手段：质谱（MS）验证分子量，NMR确认结构，荧光光谱测定生物素荧光特性（激发488 nm，发射515 nm）。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

我们能提供的产品：

ALC-0315丨2036272-55-4/ALC-0315/可离子化脂质

DOPS-Na丨CAS：90693-88-2/二油酰基磷酰丝氨酸/钠盐形式的二油酰基磷酰丝氨酸/DOPS-Na

DPPE丨CAS:923-61-5/二棕榈酰基磷酰乙醇胺/DPPE

DMPE-PEG-NHS 丨DMPE-PEG-NHS ester/磷脂-聚乙二醇-活性酯/NHS-PEG-DMPE/磷脂PEG活性酯NHS

DMPE-PEG丨二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱-聚乙二醇/PEG-DMPE/二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱-PEG/聚乙二醇-二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱