cyclo RGDfK 特异性结合 αVβ3 整联蛋白的性质分析

性质与应用

cyclo RGDfK 是环状五肽（c(RGDfK)），其序列精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸-赖氨酸环化而成。环状构象使 RGD 三肽序列在空间上呈现特定角度，提高对 αVβ3 整联蛋白的亲和力和选择性。αVβ3 整联蛋白主要分布于新生血管内皮细胞、肿瘤血管及某些肿瘤细胞表面，参与血管生成、细胞黏附和迁移。cyclo RGDfK 可通过其 RGD 序列与整联蛋白的结合位点特异性识别 αVβ3，实现靶向。我们提供这个产品，仅供科研，如有需要，欢迎咨询！

化学和生物学性质：

1. 环状构象稳定性：环状结构减少构象柔性，提高结合 αVβ3 的亲和力，并提高体内代谢稳定性，延长半衰期。

2. 疏水侧链特性：苯丙氨酸侧链增强分子疏水性，使其在脂质或聚合物载体表面更易稳定修饰，适合纳米载体药物递送。

3. 高选择性结合：cyclo RGDfK 可特异性结合 αVβ3，而对 αVβ5、α5β1 等整联蛋白结合力较弱，实现肿瘤血管靶向。

4. 应用领域：

• 肿瘤靶向药物递送：通过修饰脂质体或纳米颗粒，实现肿瘤血管靶向药物累积，提高药效。

• 分子成像探针：可偶联荧光染料、放射性同位素或磁性纳米粒，实现 αVβ3 靶向成像。

• 抗血管生成研究：通过竞争 αVβ3 结合位点，可研究血管生成抑制剂或*肿瘤策略。

总之，cyclo RGDfK 以其环状稳定结构、高 αVβ3 特异性结合能力和疏水侧链特性，在肿瘤靶向药物递送、分子成像及抗血管生成研究中具有广泛应用价值，是 αVβ3 靶向研究的经典分子。