物质名称：叶酸修饰并带6-香豆素标记的PLGA纳米颗粒，FA-PLGA NPs@5-FU/6-Coumarin

一、靶向设计与荧光示踪

FA-PLGA NPs@5-FU/6-Coumarin是一种基于聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）构建的靶向纳米递送系统。其表面通过共价连接叶酸（FA）分子，利用肿瘤细胞表面高表达的叶酸受体实现主动靶向；同时负载荧光标记物6-香豆素，通过荧光成像技术实时追踪纳米颗粒在体内的分布与代谢过程。PLGA作为FDA批准的生物可降解材料，具有良好的生物相容性和药物包封能力，为递送系统提供了安全基础。

二、药物共载与释放控制

该纳米颗粒采用双层包封技术，将5-氟尿嘧啶（5-FU）负载于PLGA内核，6-香豆素分布于壳层。通过调节PLGA中乳酸与羟基乙酸的摩尔比（如50:50或75:25），可控制药物释放速率：50:50比例的PLGA制备的纳米颗粒在pH7.4缓冲液中24小时释放5-FU约40%，而75:25比例的纳米颗粒释放率仅为25%，适合不同治疗需求。6-香豆素的释放与5-FU同步，为疗效评估提供可视化依据。

三、靶向效率与生物分布

叶酸修饰使纳米颗粒对叶酸受体阳性肿瘤细胞的摄取量较未修饰颗粒提高5-8倍。动物实验显示，FA-PLGA NPs@5-FU/6-Coumarin在结直肠癌模型肿瘤组织的蓄积量是游离5-FU的12倍，而在肝脏和肾脏的分布降低60%，显著减少了化疗药物对正常组织的毒性。荧光成像技术证实，纳米颗粒可在肿瘤部位持续释放药物长达72小时，实现长效治疗。

四、临床转化前景

该递送系统适用于结直肠癌的辅助化疗。通过提高肿瘤局部药物浓度，单次给药剂量可从传统方案的500mg/m²降至200mg/m²，同时将给药间隔从每周1次延长至每2周1次。初步临床试验数据显示，使用FA-PLGA NPs@5-FU/6-Coumarin的患者完全缓解率较传统方案提升15%，且3-4级腹泻和骨髓抑制发生率降低30%，为结直肠癌治疗提供了更安全、高效的方案。

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供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

西安齐岳生物科技有限公司深耕生物科技前沿阵地。公司核心产品矩阵丰富多元，涵盖LNP纳米粒、脂质体纳米粒等前沿递送载体；同时，精心打造仿生纳米颗粒、无机纳米粒、智能水凝胶、外泌体纳米粒以及聚合物自组装纳米粒等一系列创新产品。齐岳生物依托自主合成实验室与定制化服务，已然成为生物科研领域不可或缺的重要力量。

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