可电离脂质纳米粒

一、产品概述

可电离脂质纳米粒（Ionizable Lipid Nanoparticles，简称 iLNPs）是一类基于可电离脂质分子构建的先进核酸递送纳米体系，是当前mRNA、siRNA等核酸药物临床转化和产业化中成熟、核心的递送平台之一。该体系在中性生理条件下呈近中性或弱电性，而在酸性环境（如制备条件或细胞内内体环境）中可发生质子化，从而实现高效核酸包载、细胞摄取与内体逃逸。

可电离脂质纳米粒兼具高递送效率、低系统毒性和良好体内安全性，已被广泛应用于mRNA疫苗、RNAi治疗、基因调控及准医学研究等领域。

二、组成结构与设计原理

可电离脂质纳米粒通常由四类关键组分按特定比例自组装形成：

可电离脂质（Ionizable Lipid）

作为核心功能成分，其pKa通常设计在6.0–6.8之间，在酸性条件下带正电，可与带负电的核酸通过静电作用高效复合；在生理pH下趋于中性，从而降低非特异性蛋白吸附和细胞毒性。

辅助磷脂

如DSPC、Egg PC等，参与构建稳定的脂质结构，提高纳米粒的机械稳定性。

胆固醇

增强脂质排列紧密度，提高纳米粒在体液环境中的稳定性及体内循环性能。

PEG化脂质

通过在表面形成疏水屏障，减少颗粒聚集，调控粒径分布，并延长体内循环时间。

三、产品核心优势

高核酸包载效率

可电离脂质在制备过程中处于质子化状态，可实现对mRNA、siRNA、miRNA等核酸分子的高效包裹，包载率通常可达90%以上。

优异的内体逃逸能力

在细胞内酸性内体环境中，可电离脂质再次质子化，与内体膜发生相互作用，诱导膜不稳定性，促进核酸释放至细胞质。

低系统毒性与良好耐受性

相比传统永久阳离子脂质体系，iLNPs在血液循环中表面电性接近中性，显著降低溶血性和炎症反应风险。

粒径与表面特性可准调控

通过微流控或快速混合技术，实现粒径均一、重复性高的纳米粒制备。

高度通用与可扩展性

适用于多种核酸类型和不同给药途径（静脉、肌肉、皮下等）。

四、作用机制

在制备阶段，可电离脂质在低pH条件下与核酸分子形成紧密复合结构，构建稳定的脂质纳米粒。进入体内后，纳米粒在生理pH环境下保持稳定并减少非特异性相互作用。

当纳米粒被细胞内吞后，内体pH逐渐降低，可电离脂质重新质子化，与内体膜磷脂发生强相互作用，引发膜重排或破裂，促使核酸有效释放到细胞质中，从而发挥基因表达或沉默功能。

五、应用领域

mRNA疫苗与蛋白表达

用于疫苗*原编码mRNA的高效递送与体内表达。

RNA干扰治疗

递送siRNA、shRNA，实现靶基因沉默研究。

基因编辑与调控

用于递送CRISPR/Cas相关mRNA或sgRNA。

肿瘤与免疫治疗研究

通过递送免疫调控核酸，增强*肿瘤免疫应答。

基础科研与药代研究

用于研究核酸递送、组织分布及体内动力学行为。

六、产品技术参数（示例）

粒径范围：60–120 nm（可定制）

PDI：≤0.2

表面电位：近中性（生理条件下）

核酸包载率：≥90%

制备方式：微流控快速混合

保存条件：4 ℃或 −80 ℃（依核酸类型而定）

七、总结

可电离脂质纳米粒作为当前核酸递送领域的金标准载体体系，在安全性、递送效率和临床转化潜力方面均表现出显著优势。该产品为mRNA、siRNA等核酸药物的研发提供了稳定、可控且高效的递送平台，在基础研究和生物医药转化中均具有重要价值和广阔应用前景。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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