SM-102-Alkyne（炔基修饰 SM-102 脂质分子）

一、产品概述

SM-102-Alkyne 是在经典可电离脂质 SM-102分子结构基础上，引入炔基（–C≡CH）功能位点而构建的一种功能化可电离脂质。该产品在完整保留 SM-102 原有优异核酸递送性能的同时，进一步赋予其Click 化学反应活性，可通过叠氮-炔基环加成反应（CuAAC 或 SPAAC）实现与多种功能分子的高效、特异偶联。

SM-102 作为mRNA脂质纳米粒（LNP）体系中已被广泛验证的核心可电离脂质之一，具有合适的pKa值、良好的内体逃逸能力和较低系统毒性。SM-102-Alkyne 在此基础上实现“递送 + 功能化接口”的双重属性，特别适用于可修饰LNP构建、靶向核酸递送、成像-治疗一体化体系及机制研究等前沿方向。

二、分子设计与结构特点

SM-102-Alkyne 的设计遵循“性能保持 + 准修饰”原则，其核心特点包括：

SM-102 主体骨架

保留SM-102的可电离胺结构和疏水脂肪链，使其在酸性环境下可质子化，与mRNA、siRNA等核酸高效复合；在生理pH下趋于中性，降低非特异性毒性。

炔基功能位点引入

在脂质分子末端或侧链引入稳定炔基，不显著干扰脂质自组装行为，同时为后续Click反应提供高反应活性位点。

两亲性分子特征

疏水脂肪链有利于嵌入LNP疏水核心，亲水可电离头基与核酸结合，炔基则作为“外延接口”参与后修饰反应。

该结构设计使 SM-102-Alkyne 既能作为LNP的核心或辅助可电离脂质，又可作为可修饰功能脂质单元灵活使用。

三、产品核心优势

兼具高效递送与可化学修饰性

在不显著牺牲核酸递送效率的前提下，为LNP体系引入稳定、可控的化学修饰位点。

Click 化学反应条件温和

炔基可与叠氮修饰的PEG、肽、糖、*体片段、荧光染料等进行高选择性偶联，反应效率高、条件温和。

不影响LNP自组装行为

合理掺入比例下，对LNP粒径、PDI及包载效率影响小，体系稳定性好。

高度可拓展性

可用于构建靶向LNP、示踪LNP、响应型LNP等多种衍生体系。

适合机制与方法学研究

特别适合用于研究LNP表面修饰密度、空间分布与递送效率之间的关系。

四、在LNP中的作用机制

在LNP制备过程中，SM-102-Alkyne 与其他脂质（如胆固醇、DSPC、PEG-脂质）共同参与自组装，形成稳定的脂质纳米粒。其作用机制主要体现在以下几个方面：

核酸复合阶段：在低pH条件下，SM-102-Alkyne 质子化，与核酸形成稳定复合结构；

体内循环阶段：在生理pH下电性趋于中性，降低血液中非特异性相互作用；

内体逃逸阶段：在内体酸性环境中再次质子化，促进内体膜破坏和核酸释放；

后修饰阶段：炔基位点可在LNP形成前或形成后，通过Click反应偶联功能分子，实现准功能化。

五、应用领域

mRNA / siRNA 递送体系构建

作为功能化可电离脂质用于LNP制备，适合疫苗、基因调控研究。

靶向脂质纳米粒开发

通过炔基-叠氮Click反应偶联靶向肽、糖基或小分子配体，实现主动靶向。

荧光/成像LNP构建

与叠氮修饰荧光染料偶联，用于细胞摄取和体内分布研究。

结构-功能关系研究

研究LNP表面化学组成与递送效率、组织分布之间的关系。

多功能一体化纳米体系

构建集递送、成像、响应功能于一体的先进LNP平台。

六、产品技术参数（示例）

产品名称：SM-102-Alkyne

分子类型：炔基修饰可电离脂质

外观：无色至淡黄色油状或固体

纯度：≥95%

溶解性：可溶于氯仿、乙醇、DMSO

反应特性：适用于CuAAC / SPAAC Click反应

保存条件：−20 ℃避光、干燥保存

七、总结

SM-102-Alkyne 通过在成熟可电离脂质 SM-102 的基础上引入炔基功能位点，实现了高效核酸递送性能与高度可修饰性的有机结合。该产品为构建新一代功能化脂质纳米粒提供了关键材料基础，在mRNA疫苗、RNAi治疗、靶向递送及LNP机制研究中展现出广阔应用前景，是核酸递送材料研究中具价值的功能脂质分子。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

相关产品：

透明质酸（HA）-mPEG修饰负载斑蝥素（CTD）的纳米结构脂质载体

透明质酸（HA）修饰负载白桦酸（BA）的脂质体

壳聚糖修饰负载岩藻黄质的脂质体纳米颗粒 CS-Liposome@fucoxanthin

叶酸（FA）-F127 修饰负载姜黄素（Cur）的脂质体

负载第二代蛋白酶体抑制剂卡非佐米的脂质体纳米颗粒 CF@Liposome

普鲁兰多糖（PS）修饰负载阿霉素（DOX）的脂质纳米粒