转铁蛋白修饰的脂质体

Transferrin-Modified Liposomes（Tf-Liposomes）

产品概述

转铁蛋白修饰的脂质体是一类通过在脂质体表面共价或非共价方式修饰转铁蛋白（Transferrin, Tf）的功能化纳米递送系统。该体系充分结合了脂质体良好的生物相容性、高载药能力与转铁蛋白介导的主动靶向特性，可显著提升药物或生物大分子在靶细胞中的摄取效率，在肿瘤治疗、基因递送及中枢神经系统疾病研究等领域具有广泛应用前景。

转铁蛋白是一种内源性铁转运糖蛋白，其受体（Transferrin Receptor, TfR/CD71）在多种快速增殖细胞中高表达，尤其在肿瘤细胞、造血系统细胞以及血脑屏障内皮细胞中呈现显著上调。利用转铁蛋白-转铁蛋白受体的高亲和结合机制，可实现脂质体的受体介导内吞，从而显著提高递送体系的靶向性与细胞内转运效率。

结构组成与设计原理

转铁蛋白修饰脂质体通常由以下几个部分构成：

脂质体骨架

由天然或合成磷脂（如 DSPC、HSPC、Egg PC）、胆固醇及适量 PEG-脂质组成，形成稳定的双层膜结构，用于包载亲水或疏水药物。

PEG 间隔臂

常采用 DSPE-PEG-COOH、DSPE-PEG-MAL 等功能脂质，将转铁蛋白连接至脂质体表面，既能减少蛋白吸附，又可提高体内循环稳定性。

转铁蛋白配体（Tf）

作为靶向分子暴露于脂质体表面，与细胞膜上的 TfR 特异性结合，介导受体依赖性内吞。

该设计保证转铁蛋白在脂质体表面具有良好的空间可及性，从而大程度发挥其靶向识别功能。

产品优势

主动靶向能力明确

通过 Tf-TfR 识别机制，实现对 TfR 高表达细胞的主动靶向，提高药物在靶组织中的富集。

细胞摄取效率显著提升

受体介导内吞相比被动吸收更高效，有利于提高药物或核酸在细胞内的有效浓度。

良好生物相容性与安全性

脂质体本身具有良好的生物相容性，转铁蛋白为内源性蛋白，免疫原性低。

载药类型广泛

可包载小分子化疗药物、蛋白、多肽、mRNA、siRNA 及荧光探针等多种功能分子。

体系稳定、可重复性好

脂质配方与偶联工艺成熟，批次一致性高，适合系统性研究。

主要应用领域

肿瘤靶向给药研究

用于递送阿霉素、紫杉醇、顺铂等*肿瘤药物，提高疗效并降低系统毒性。

核酸与基因递送

适用于 siRNA、mRNA、质粒 DNA 的靶向转染研究。

血脑屏障（BBB）递送研究

借助脑内皮细胞高表达 TfR 的特点，用于中枢神经系统药物输送。

细胞摄取与机制研究

作为经典受体介导内吞模型，用于研究纳米载体与细胞相互作用。

成像与诊断研究

可包载荧光染料或造影剂，实现靶向成像。

典型应用示例

在肿瘤模型研究中，将阿霉素包载于转铁蛋白修饰脂质体中，可显著增强肿瘤细胞内药物累积，抑制肿瘤生长，同时降低心脏等非靶组织的毒副作用。在体外实验中，Tf-Liposomes 对 TfR 阳性细胞表现出明显高于未修饰脂质体的摄取水平，且可被游离转铁蛋白竞争性抑制，验证其受体依赖性机制。

产品形式与技术参数

外观：乳白色或半透明纳米分散液

粒径范围：80–200 nm（可定制）

表面电位：弱负或近中性

包封率：依载药性质而定

储存条件：4℃ 避光保存，不可冻融

总结

转铁蛋白修饰的脂质体是一种成熟且高效的靶向纳米递送平台，通过受体介导内吞机制显著提升药物和核酸的递送效率。该体系在肿瘤靶向治疗、脑部给药及准纳米医学研究中展现出广阔应用前景，是构建主动靶向脂质体系统的重要选择。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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