产品名称：NDB修饰吉非替尼，Gefitinib-NBD的应用场景与机制

应用场景与机制

生物医学研究：

机制研究：追踪吉非替尼在细胞内的摄取途径（主动转运/被动扩散）、代谢产物（如O-去甲基吉非替尼）及与EGFR的相互作用动力学。

细胞成像：通过NBD荧光标记，实时观测药物在肿瘤细胞中的积累、胞内转运及与EGFR的共定位，支持细胞凋亡、信号通路研究。

药物递送系统：

靶向递送：结合脂质体、聚合物纳米颗粒或靶向配体（如叶酸、RGD肽），通过EPR效应富集肿瘤组织；PEG链延长循环时间，减少免疫清除。

可控释放：pH/酶敏感键在肿瘤微环境触发释放，提升局部药物浓度；二硫键响应高GSH水平实现还原敏感释放。

诊疗一体化：

多模态成像：整合近红外荧光（如CY7）、磁性纳米颗粒或量子点，构建三模态探针，提升深部肿瘤成像分辨率及诊断精度。

联合治疗：与化疗（如顺铂）、光热治疗或免疫疗法（如PD-1抗体）联用，增强抗肿瘤效果并激活抗肿瘤免疫应答。

挑战与优化方向

合成挑战：

分子量控制：需精确调控吉非替尼与NBD的比例，避免链转移/终止反应及催化剂残留；优化反应条件（温度、pH、溶剂）减少副产物。

功能化修饰稳定性：PEG链可能被ROS氧化断裂，需添加乙酰基保护；NBD的荧光信号需平衡稳定性与生物活性，避免光淬灭或代谢失活。

生物相容性与安全性：

毒性管理：评估降解产物（如硫化物、天冬氨酸）的细胞毒性及长期代谢稳定性；高浓度NBD可能引起局部炎症反应，需通过MTT实验优化浓度阈值。

免疫原性：外源性载体可能引发轻微免疫反应，需通过低抗原性修饰（如PEG化）降低风险；临床前需完成GLP毒理学研究及长期毒性评估。

临床转化与规模化生产：

工艺放大：开发连续流化学或生物催化工艺，提升批次一致性；采用无溶剂体系降低环境负荷。

监管合规：建立质量控制标准，完成I/II期临床试验评估药效与生物分布；部分载体已进入临床试验（如DSPE-PEG-CY5.5脂质体在肿瘤成像中显示良好耐受性）。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

我们能提供的产品：

MPEG-PAsp丨甲氧基聚乙二醇-聚氨基酸/MPEG-聚氨基酸/PAsp-MPEG/甲氧基聚乙二醇-PAsp/聚氨基酸-MPEG

DSPE-PAA2000丨二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚丙烯酸/PAA-DSPE/磷脂-聚丙烯酸/DSPE-PAA聚丙烯酸

PDLLA-PAA丨聚(D,L-乳酸)-聚丙烯酸/PAA-PDLLA/聚(D,L-乳酸)-PAA/聚丙烯酸-聚(D,L-乳酸)

COOH-PEG-PAA丨羧基-聚乙二醇-聚丙烯酸/PAA-PEG-COOH/羧基PEG聚丙烯酸/PAA-PEG-COOH/羧基COOH

mPEG-b-PAA丨甲氧基聚乙二醇-嵌段-聚丙烯酸/甲氧基聚乙二醇-聚丙烯酸/mPEG-PAA/聚丙烯酸-mPEG/甲氧基聚乙二醇