产品名称：生物素修饰万古霉素，Vancomycin-Biotin的核心结构与化学基础

1. 核心结构与化学基础

万古霉素（Vancomycin）

化学结构：糖肽类抗生素，含七个手性中心，核心为二糖肽结构（N-甲基-D-葡萄糖胺与万古糖胺通过醚键连接），侧链含氨基、羧基及芳香环，通过抑制细菌细胞壁合成（阻断转肽酶作用）发挥抗菌活性，对革兰氏阳性菌（如MRSA、肠球菌）高度有效。

功能特性：高特异性结合细菌细胞壁前体（D-Ala-D-Ala），水溶性差，口服吸收低，通常静脉给药；肾毒性限制临床应用，需监测血药浓度。

生物素（Biotin）

化学结构：含尿素环与硫代戊酸侧链，通过高亲和力（Kd≈10⁻¹⁵ M）结合链霉亲和素（Streptavidin），常用于生物标记、分离纯化及靶向递送；羧基（-COOH）可活化后与氨基反应形成酰胺键。

偶联结构特征

共价连接：生物素的羧基经EDC/NHS活化后，与万古霉素的氨基或羟基形成稳定酰胺键/酯键，形成Vancomycin-Biotin偶联物；或通过PEG链桥接平衡亲疏水性，提升生物相容性。

功能化设计：生物素端可结合链霉亲和素系统实现靶向递送，或偶联荧光探针（如Cy5）、放射性同位素（如⁶⁴Cu）实现成像与疗效监测。

2. 合成路径与关键技术

活化与偶联反应

EDC/NHS活化法：生物素溶解于无水DMSO，加入EDC/NHS（摩尔比1:1:1）生成NHS酯，与万古霉素在PBS（pH 7.4）中反应12-24小时，透析纯化（截留分子量3.5 kDa），HPLC纯度≥95%。

点击化学法：生物素的炔基与万古霉素的叠氮基在CuSO₄/抗坏血酸钠催化下环加成，提升偶联效率（>85%），减少副反应。

固相合成法：利用固相载体合成万古霉素类似物，通过自动化合成仪精确控制偶联位点，优化产物均一性。

工艺优化

反应条件：严格控制在25℃（±2℃）、pH 7.5-8.5，避免高温导致万古霉素降解或生物素氧化；惰性气体（氮气/氩气）保护防止巯基氧化。

纯化表征：透析、超速离心分离纳米颗粒，SEC纯化嵌段共聚物；NMR验证酰胺键（δ 8.0-8.5 ppm），质谱确认分子量，FTIR确认特征峰（酰胺键1650 cm⁻¹、羧基1720 cm⁻¹）。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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