物质名称：NGR修饰负载紫杉醇的DSPE-PEG胶束，NGR-DSPE-PEG@PTX

靶向分子设计

NGR-DSPE-PEG@PTX以二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺（DSPE）-聚乙二醇（PEG）为骨架，末端修饰NGR肽（Asn-Gly-Arg）。DSPE提供疏水锚定作用，PEG延长循环时间，NGR肽特异性识别肿瘤新生血管内皮细胞表面的胺基肽酶N（APN）受体，实现血管靶向递送。

药代动力学优化

相比传统紫杉醇制剂，该胶束粒径（约100 nm）更小，且表面PEG化可避免网状内皮系统（RES）的快速清除。NGR修饰后，胶束在肿瘤组织的蓄积量提升40%，血药浓度半衰期延长至12小时，药物暴露时间显著增加。

制备与质量控制

采用共价偶联法制备NGR-DSPE-PEG偶联物，再通过自组装包裹紫杉醇。关键质控指标包括：NGR修饰密度（每胶束表面5-10个肽分子）、载药量（15%-20%）、包封率（>95%）及体外释放行为（24小时释放30%-40%）。

转化医学价值

该体系已在小鼠肺癌模型中验证其有效性，可联合*血管生成药物或免疫检查点抑制剂开发协同治疗方案。未来需探索NGR肽的免疫原性优化策略，如使用D型氨基酸或聚乙二醇化修饰，以降低临床应用中的抗体产生风险。

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供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

西安齐岳生物科技有限公司深耕生物科技前沿阵地。公司核心产品矩阵丰富多元，涵盖LNP纳米粒、脂质体纳米粒等前沿递送载体；同时，精心打造仿生纳米颗粒、无机纳米粒、智能水凝胶、外泌体纳米粒以及聚合物自组装纳米粒等一系列创新产品。齐岳生物依托自主合成实验室与定制化服务，已然成为生物科研领域不可或缺的重要力量。

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