负载水溶性磷酸化 MU（MU-P）前药的脂质体

Liposome-loaded Phosphorylated MU Prodrug（L-MU-P）

一、产品概述

MU（4-Methylumbelliferone，4-甲基伞形酮）是一种经典的小分子香豆素类化合物，在抑制透明质酸合成、*肿瘤、*炎、*纤维化及调控肿瘤微环境等方面展现出重要的研究价值。大量研究表明，MU 可通过抑制透明质酸合成酶（HAS），显著干扰肿瘤细胞外基质重塑，进而抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭。然而，MU 本身存在水溶性差、生物利用度低、体内分布受限等问题，限制了其在体内给药及进一步转化应用。

磷酸化 MU（MU-P）是一种典型的水溶性前药形式，通过在 MU 分子上引入磷酸基团，显著提高其水溶性和体内可给药性。在体内，MU-P 可在磷酸酶作用下逐步转化为活性 MU，实现“前药-母药”转化释放。然而，MU-P 虽然溶解性改善，但仍可能面临体内清除快、组织分布非特异性强、局部有效浓度不足等问题。

负载水溶性磷酸化 MU 前药的脂质体（L-MU-P）将前药策略与脂质体纳米递送技术相结合，通过脂质体包载 MU-P，实现其稳定递送、缓释释放和组织富集，为 MU 在肿瘤及炎症相关疾病中的应用提供了一种高效、可控的纳米制剂解决方案。

二、结构组成与设计原理

L-MU-P 采用经典脂质体纳米结构，由以下核心部分组成：

脂质体载体骨架

以天然或合成磷脂（如卵磷脂、DSPC、DPPC 等）与胆固醇构建双分子层结构，形成具有良好稳定性和生物相容性的纳米脂质体。

MU-P 前药负载层

水溶性的 MU-P 主要包载于脂质体水相核心中，受到脂质双层的有效保护，避免在体内环境中的快速扩散与降解。

表面功能调控（可选）

脂质体表面可进一步进行 PEG 化修饰或靶向分子修饰，用于延长体内循环时间或增强靶组织富集能力。

该结构设计兼顾了 MU-P 的高水溶性优势与脂质体递送的保护、控释和靶向潜力。

三、产品核心优势

显著提高 MU-P 的体内稳定性

脂质体包载可有效防止 MU-P 在体内被快速清除或非特异性分布，提高其有效暴露时间。

前药-脂质体双重控释机制

MU-P 先从脂质体中缓慢释放，再在体内经磷酸酶转化为活性 MU，实现时间和空间上的双重调控释放。

改善组织富集与药效持续性

纳米级脂质体可通过 EPR 效应在病灶组织富集，提高局部 MU 浓度，增强药效。

降低系统毒性风险

前药形式与脂质体递送相结合，有助于减少游离 MU 对正常组织的刺激，提高用药安全性。

良好的生物相容性与可扩展性

脂质体材料安全性高，可根据研究需求进一步引入靶向或刺激响应功能。

四、制备工艺与质量控制

L-MU-P 通常采用薄膜水化法或乙醇注入法制备脂质体，并在水化过程中引入 MU-P 实现高效包载。通过超声或膜挤出技术调控粒径分布。

典型理化参数：

平均粒径：100–180 nm

多分散指数（PDI）：< 0.30

Zeta 电位：轻微负电或近中性

MU-P 包封率：60%–85%（可优化）

产品可通过 DLS、TEM、UV-Vis 或 HPLC 等手段进行系统表征，确保制剂稳定性与重复性。

五、生物学性能与应用研究

肿瘤微环境调控研究

L-MU-P 可用于研究 MU 对透明质酸合成抑制及肿瘤基质重塑的影响。

*肿瘤与*转移研究

脂质体递送形式有助于增强 MU 在肿瘤组织中的累积，提高*肿瘤和*侵袭效果。

*炎与*纤维化研究

MU-P 经脂质体递送后，在炎症或纤维化组织中缓慢释放，适用于相关疾病模型研究。

药代动力学与前药转化研究

L-MU-P 是研究前药体内转化行为与纳米递送协同作用的理想模型体系。

六、适用研究领域

前药设计与纳米递送系统研究

肿瘤微环境与细胞外基质调控研究

*炎、*纤维化相关疾病研究

脂质体制剂与药代动力学研究

转化医学与新型小分子递送研究

七、产品总结

负载水溶性磷酸化 MU 前药的脂质体（L-MU-P）通过将前药策略与脂质体纳米递送技术相结合，显著改善了 MU 类化合物的水溶性、体内稳定性和组织富集能力，实现了更安全、可控和高效的递送。该产品为 MU 在肿瘤、炎症及基质相关疾病研究中的深入应用提供了成熟可靠的纳米制剂平台。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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