产品名称:mPEG-CH2CH2CH2-NH2,甲氧基聚乙二醇-丙胺
mPEG-CH₂CH₂CH₂-NH₂是丙胺修饰的长链活性 PEG 衍生物,核心结构为甲氧基封端 PEG 链末端连接丙基胺基团,属于高活性氨基 PEG 衍生物,分子量 1k~40k Da,是 PEG 功能化修饰的核心中间体,兼具 PEG 的生物相容性与丙胺氨基的高反应活性,修饰适用性远超短链氨基 PEG。结构特性上,甲氧基单端封端,确保 PEG 链仅一端具备活性,避免多官能团交联;丙基(-CH₂CH₂CH₂-)作为间隔臂,连接 PEG 链与末端氨基,相比无间隔臂的 mPEG-NH₂,间隔臂可提升氨基的空间位阻效应,增强反应活性与修饰特异性,同时避免氨基与 PEG 链发生非特异性作用;末端伯氨基亲核性强,可与羧基、活性酯、醛基、磺酸基等发生高效共价反应,反应条件温和,修饰效率高;PEG 亲水链赋予材料优异水溶性,修饰后可提升底物水溶性与长效循环特性。生物活性层面,无固有生物活性,核心价值是作为长效活性修饰中间体,生物安全性优异,PEG 无毒性、无免疫原性,丙胺基团代谢产物为丙氨酸前体,参与体内代谢,无残留毒性,细胞毒性极低,半数抑制浓度(IC50)>10g/L,无溶血、致敏反应;修饰后赋予底物 PEG 化特性,水溶性提升 10~100 倍,体内循环时间延长 2~5 倍,被网状内皮系统清除率降低 60% 以上;丙胺间隔臂提升修饰特异性,非特异性结合率降低 30%~40%,修饰产物纯度更高。制备方法以胺化法为主,主流工艺成熟可工业化,第一步以甲氧基聚乙二醇(mPEG-OH)为原料,与溴丙烷发生亲核取代反应,引入丙基;第二步在高压催化条件下,丙基末端与氨发生胺化反应,形成丙胺基团,催化剂选用钯碳,反应温度 70~90℃,压力 0.8~1.2MPa,产物经减压蒸馏、透析、冷冻干燥纯化,纯度可达 99% 以上,氨基转化率≥95%;辅助工艺为活化酯胺解法,适合小批量制备,纯度≥98%。应用领域极为广泛,是生物医药领域用量最大的 PEG 衍生物之一,一是药物修饰,修饰紫杉醇、多西他赛、喜树碱等疏水性化疗药,提升水溶性与长效性,毒副作用降低 50% 以上,同时丙胺间隔臂提升药物修饰稳定性;二是生物大分子修饰,修饰抗体、酶、细胞因子、核酸,提升其稳定性,防止被体内酶降解,半衰期延长 3~6 倍,例如修饰抗体药物后,体内活性保留率提升 40%;三是载体制备与修饰,修饰脂质体、纳米粒、微球、胶束等递送载体,引入活性氨基,便于偶联靶向基团,实现主动靶向递送,载体稳定性提升 2~3 倍;四是医用材料改性,修饰人工关节、医用导管、透析膜表面,提升亲水性、抗凝血性与生物相容性,减少血栓形成与组织排斥;五是功能化中间体,通过氨基偶联靶向基团、响应基团,制备智能靶向 PEG 衍生物。该材料核心优势是反应活性高、修饰特异性强、适用性广,劣势是氨基易被氧化,储存需避光密封,未来可制备氨基保护型衍生物,提升储存便利性。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年12月24日




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