mPEG-SVA,甲氧基聚乙二醇-琥珀酰亚胺戊酸酯的合成及纯化过程
一、中文名称
mPEG-SVA 的中文名称通常为甲氧基聚乙二醇-琥珀酰亚胺戊酸酯,也可称作SVA 活化的甲氧基 PEG。其中,mPEG(Methoxy Polyethylene Glycol)为水溶性聚乙二醇链段,提供柔性间隔和生物相容性;SVA(Succinimidyl Valerate,琥珀酰亚胺戊酸酯)为活化酯端,可与伯胺基形成稳定酰胺键,实现蛋白质、肽及小分子药物的共价修饰。mPEG-SVA 是一种常用于生物分子修饰、纳米载体 PEG 化及功能化材料构建的活化聚乙二醇衍生物。
二、化学结构特点
mPEG 链段:
具有水溶性和柔性,可减少非特异性吸附,提高体内循环时间。
链长度可根据应用需求选择(如 2 kDa、5 kDa、10 kDa),影响修饰效果和空间间隔。
SVA 活化端:
SVA 为 N-羟基琥珀酰亚胺衍生物,与伯胺基的反应效率高,可在中性或微碱性条件下形成稳定酰胺键。
活性端反应选择性强,适合蛋白质、肽及其他含胺小分子的修饰。
三、合成过程
原料准备
起始物为单端羟基封端的 mPEG(mPEG-OH)。
活化试剂为琥珀酰亚胺戊酸(SVA)衍生物或通过 DCC/EDC 将戊酸活化后生成 SVA 酯。
活化反应
在无水有机溶剂(如二氯甲烷、DMF 或 DMSO)中,mPEG-OH 与戊酸活化剂反应,加入催化剂或碱性试剂(如三乙胺 TEA)捕获生成的酸或副产物。
通过酯化反应将 mPEG 的羟基端与 SVA 活化酯连接,生成 mPEG-SVA。
反应条件通常温和(室温或略高),时间控制在数小时,以避免副反应和聚合物降解。
四、纯化过程
溶剂蒸发
反应完成后,通过旋转蒸发去除反应溶剂,得到粗产物。
沉淀或重结晶
将粗产物加入冷乙醚或丙酮等非溶剂中,使 mPEG-SVA 沉淀出来,去除未反应的 SVA、mPEG-OH 和小分子副产物。
柱层析(可选)
对要求纯度高的产品,可使用硅胶或 Sephadex G-25 等凝胶渗透柱进行分离,提高纯度和均一性。
干燥与储存
纯化后的 mPEG-SVA 通过减压干燥或真空干燥获得白色或淡黄色粉末。
产品应避光、低温储存,防止活性端水解或降解。
五、应用特点
mPEG-SVA 可通过酰胺键高效偶联蛋白、肽或小分子药物,改善水溶性、循环时间及生物相容性。
PEG 链的柔性和长度可调,适用于纳米颗粒、脂质体、水凝胶表面 PEG 化。
SVA 活化端高选择性和温和反应条件保证偶联产物功能完整。
产品名称:mPEG-SVA
纯度:95%+
性状:固体或液体
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
厂家:齐岳生物

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