产品名称：mPEG-DHE，甲氧基聚乙二醇-二氢麦角胺

mPEG-DHE 是靶向活性 PEG - 小分子药物偶联物，核心结构为甲氧基封端线性 PEG 链与二氢麦角胺（DHE）共价连接，属于长效化靶向药物材料，分子量覆盖 1k~20k Da，兼具 PEG 的亲水长效特性与二氢麦角胺的生物活性，是中枢神经疾病治疗的高效递送材料。结构特性上，甲氧基单端封端，PEG 亲水链作为载体骨架，既提升二氢麦角胺水溶性，又避免其被体内快速代谢清除；二氢麦角胺通过酰胺键或酯键与 PEG 链偶联，连接稳定且可按需调控解离速率，确保体内缓慢释放活性药物；PEG 链可有效屏蔽二氢麦角胺的免疫原性，同时延长其体内循环时间，结构稳定性优异，常温储存周期 1.5 年以上。生物活性层面，兼具长效性与靶向治疗双重价值，生物安全性良好，PEG 无毒性残留，偶联后二氢麦角胺毒副作用降低，细胞毒性等级 1 级；核心生物活性继承二氢麦角胺药理特性，可激动中枢 α 受体、拮抗 5 - 羟色胺受体，发挥扩张脑血管、改善脑循环、镇痛作用，适用于偏头痛、脑血管痉挛等疾病；PEG 化修饰后，二氢麦角胺水溶性提升 80~150 倍，解决其疏水性强、口服生物利用度低的难题，体内半衰期延长 4~7 倍，药效持续时间从 4~6h 延长至 24~36h；同时 PEG 链可辅助跨越血脑屏障，脑部药物浓度提升 3~5 倍，靶向性显著增强。制备方法以酰胺缩合法为主，工艺温和避免药物失活，第一步活化甲氧基聚乙二醇末端羟基，制备 mPEG - 活性酯（mPEG-NHS）；第二步将二氢麦角胺与 mPEG-NHS 在中性环境下发生酰胺化反应，二氢麦角胺氨基与活性酯共价偶联，反应温度 20~25℃，pH7.0~7.5，惰性气体保护避免药物氧化，产物经透析、柱层析纯化，纯度可达 98% 以上，偶联率≥90%。应用领域聚焦中枢神经系统疾病治疗，一是偏头痛治疗，作为长效偏头痛缓解药物，皮下或静脉给药后起效快、药效持久，可减少给药频次，患者依从性提升 60% 以上，且不良反应发生率降低 50%；二是脑血管疾病治疗，用于缺血性脑卒中、脑血管痉挛，改善脑部微循环，保护受损神经细胞，神经功能恢复率提升 2~3 倍；三是中枢镇痛，用于顽固性头痛、神经源性疼痛，镇痛效果强且不易产生耐药性；四是靶向递送载体，负载其他中枢神经药物，协同改善脑循环，提升联合用药疗效。该材料核心优势是 PEG 化长效化 + 血脑屏障靶向，大幅提升药效，劣势是偶联工艺对温度敏感，需严格控温避免药物失活，未来可优化偶联试剂，提升制备效率与产物稳定性。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年12月24日