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Methoxy-Dendritic Acid,甲氧基聚乙二醇-超支化树枝状酸
发布时间:2025-12-24     作者:HLL   分享到:

产品名称:Methoxy-Dendritic Acid,甲氧基聚乙二醇-超支化树枝状酸

Methoxy-Dendritic Acid 是超支化树枝状羧基功能化 PEG 衍生物,核心结构为甲氧基封端 PEG 链末端连接超支化树枝状大分子,树枝状末端密集修饰羧基基团,属于多活性位点双亲性 PEG 材料,分子量 2k~20k Da,树枝状代数 1~4 代,羧基数量随代数递增(2 代含 6~12 个羧基,3 代含 14~24 个羧基),兼具 PEG 的亲水长效性、树枝状分子的多价效应与羧基的高反应活性,是多药负载与阴离子靶向的核心材料。结构特性上,甲氧基单端封端,PEG 亲水链提升材料水溶性,防止树枝状分子团聚,同时延长体内循环时间,降低免疫原性;超支化树枝状骨架多选用聚羧酸类、聚酰胺类,结构高度支化、规整度高,比表面积大,负载羧基位点充足,多价效应可增强与阳离子底物的结合力;末端羧基活性高,可与氨基、羟基、肼基等发生缩合反应,需活化剂辅助实现高效偶联,多位点同步反应效率远超线性羧基 PEG;整体为 “亲水 PEG - 疏水性树枝状骨架 - 多羧基端” 双亲性结构,可自组装形成稳定纳米胶束,疏水内核负载药物,羧基端赋予靶向特性。生物活性层面,生物安全性优异,PEG 无毒性、无免疫原性,超支化树枝状分子可生物降解为小分子羧酸,参与体内代谢无残留,细胞毒性极低,3 代衍生物 IC50>8g/L,无溶血、致敏反应;核心活性为多羧基高反应性、多价效应与阴离子靶向性,多羧基位点可实现多药物、多靶向基团偶联,载药量比线性 PEG 高 4~10 倍,偶联效率提升 3~7 倍;羧基带负电,可特异性识别肿瘤细胞、炎症细胞表面高表达的阳离子受体,实现阴离子主动靶向,靶向效率提升 4~6 倍;PEG 化修饰后,体内半衰期延长 3~5 倍,被 RES 清除率降低 65% 以上;羧基可调节局部微环境 pH,中和酸性代谢物,提升药物稳定性。制备方法采用 “核心接枝 - 支化扩增 - 羧基修饰” 三步法,第一步以甲氧基聚乙二醇为核心,偶联树枝状引发剂,制备 mPEG - 树枝状前体;第二步通过分步支化反应控制代数,保证结构规整性;第三步将树枝状末端基团改性为羧基,反应温度 25~30℃,pH4.0~5.0,产物经超速离心、透析纯化,纯度可达 97% 以上,羧基接枝率≥90%。应用领域聚焦多药协同递送、阴离子靶向治疗、生物分子修饰,一是多药协同靶向递送,自组装纳米胶束负载多种化疗药,多羧基端靶向阳离子受体,协同抑癌疗效提升 3~4 倍,避免肿瘤耐药性,适用于多种恶性肿瘤;二是阳离子药物负载,羧基与阳离子药物通过离子键结合,负载稳定且缓释性好,药物渗漏率<8%,长效发挥药效;三是生物分子修饰,修饰阳离子抗体、蛋白,提升水溶性与稳定性,同时赋予阴离子靶向特性,病灶富集量提升 5~8 倍;四是组织工程支架改性,修饰支架表面引入多羧基,提升亲水性与细胞黏附性,促进骨、软骨组织再生,修复效率提升 2~3 倍;五是抗菌材料,多羧基可破坏细菌细胞膜阳离子平衡,发挥抗菌作用,对耐药菌抑制率>90%,且无耐药性。该材料核心优势是多活性位点 + 阴离子靶向,功能集成性强,劣势是羧基需活化偶联,增加操作步骤,未来可制备活性酯型衍生物,简化修饰工艺。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

Methoxy-Dendritic Acid

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小编:HLL 2025年12月24日

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