产品名称:甲氧基聚乙二醇-丁酸,mPEG-butyric acid
mPEG-butyric acid 是丁酸修饰的羧基活性 PEG 衍生物,核心结构为甲氧基封端 PEG 链末端共价连接丁酸基团,属于中长链羧基 PEG 材料,分子量 1k~40k Da,兼具 PEG 的生物相容性、丁酸的生物活性与羧基的高反应活性,是活性修饰与协同治疗的常用中间体。结构特性上,甲氧基单端封端,确保 PEG 链单端活性,避免多官能团交联;丁酸(-CH₂CH₂CH₂COOH)作为间隔臂与活性基团,相比短链羧基 PEG(如乙酸、丙酸型),丁酸中长链间隔臂提升了羧基的反应活性、稳定性与修饰灵活性,减少空间位阻影响,同时丁酸基团兼具一定疏水性,赋予材料双亲性;末端羧基活性高,在活化剂(EDC、DCC)作用下,可与氨基、羟基、肼基等发生高效缩合反应,反应条件温和,无强毒副产物;PEG 亲水链赋予材料优异水溶性,丁酸羧基进一步增强亲水性,修饰后可显著提升底物水溶性,储存稳定性优异,常温密封储存可达 3 年。生物活性层面,兼具生物活性与活性修饰双重价值,生物安全性良好,PEG 无毒性、无免疫原性,丁酸是体内天然短链脂肪酸,参与肠道代谢、抗炎、抑癌,代谢产物无残留,细胞毒性等级 1 级,溶血率<2%;核心生物活性来自丁酸,可抑制组蛋白去乙酰化酶、抗炎、调节肠道菌群,还能抑制肿瘤细胞增殖,与药物联用可发挥协同治疗效果;PEG 化修饰后,丁酸水溶性提升 80~150 倍,解决其疏水性强、生物利用度低的难题,体内半衰期延长 3~5 倍,生物利用度提升 50%~70%;末端羧基高反应活性,修饰效率高,且不影响丁酸的生物活性,修饰产物纯度可达 98% 以上。制备方法以氧化法与酯化法为主,主流工艺为氧化法:第一步制备甲氧基聚乙二醇 - 丁醇(mPEG-CH₂CH₂CH₂CH₂-OH),通过亲核取代引入丁基;第二步在温和氧化剂作用下,将丁醇末端羟基氧化为羧基,氧化剂选用高锰酸钾或二氧化锰,反应温度 25~30℃,pH3.0~4.0,避免过度氧化,产物经透析、冷冻干燥纯化,纯度可达 99% 以上,羧基转化率≥95%;酯化法为 mPEG 与丁酸酐发生酯化反应,适合小批量制备,纯度≥98%。应用领域涵盖协同治疗、活性修饰、肠道健康递送等,一是协同靶向治疗,自组装纳米胶束负载化疗药,丁酸协同抑癌、抗炎,提升疗效 2~3 倍,毒副作用降低 40% 以上,适用于肠道肿瘤、炎症相关肿瘤;二是活性修饰,修饰疏水性药物、抗体、多肽、酶,提升其水溶性与稳定性,同时赋予抗炎、抑癌活性,例如修饰抗菌肽后,抗菌与抗炎效果双提升;三是肠道健康递送,作为丁酸长效递送载体,用于炎症性肠病、肠道菌群失调治疗,丁酸缓慢释放,起效温和持久,肠道黏膜修复率提升 2~4 倍;四是医用材料改性,修饰医用敷料、肠道支架,引入丁酸与羧基,兼具抗炎、促修复与抗凝血性;五是功能化中间体,通过羧基偶联靶向基团、响应基团,制备智能靶向 PEG 衍生物,适配多种治疗场景。该材料核心优势是生物活性 + 活性修饰双功能,适用性广且低毒,劣势是丁酸在高温下易分解,制备需控温,未来可引入热稳定修饰,提升工艺耐受性。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年12月24日




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