产品名称：1345681-52-8，马来酰亚胺-二聚乙二醇-Val-Cit-PAB-PNP 酯

1. 结构组成与功能模块

马来酰亚胺（Mal）：与抗体/蛋白质的巯基（-SH）发生迈克尔加成反应，形成稳定硫醚键，实现靶向偶联（如抗体-药物偶联物ADC）。

二聚乙二醇（PEG2）：由两个乙二醇单元构成，提供亲水性、空间间隔及生物相容性，减少非特异性吸附，增强水溶性及循环稳定性。

Val-Cit二肽：缬氨酸-瓜氨酸序列作为酶敏感连接子，可被溶酶体中的组织蛋白酶B特异性切割，触发药物释放。

PABA/PAB基团：对氨基苯甲酸作为自裂解模块，通过1,6-消除反应快速释放活性药物，避免残留连接子干扰。

PNP活性酯：对硝基苯基碳酸酯与氨基（如细胞毒素MMAE）反应生成稳定酰胺键，兼具荧光特性（λ≈400 nm），可用于成像与检测。

2. 功能机制与反应特性

ADC药物递送：

马来酰亚胺与抗体半胱氨酸残基结合，PNP与细胞毒性药物偶联，形成ADC。

抗体靶向肿瘤细胞表面抗原（如HER2、EGFR），内吞后进入溶酶体，组织蛋白酶B切割Val-Cit，触发PABA自裂解，释放游离药物（如MMAE），诱导癌细胞凋亡。

血液中稳定，肿瘤微环境（酸性/酶活性）下特异性激活，减少脱靶毒性。

荧光与成像：PNP基团可偶联荧光探针（如FITC、Cy5），用于流式细胞术、共聚焦显微镜及生物传感器（如组织蛋白酶B活性追踪）。

酶响应释放：Val-Cit二肽在溶酶体中被特异性酶切，PABA通过自消除反应释放药物，确保高效释放。

3. 关键应用场景

肿瘤靶向治疗：

ADC药物开发（如乳腺癌、淋巴瘤），靶向PSMA、HER2等抗原，提升疗效并降低全身毒性。

纳米载体修饰（脂质体、金纳米颗粒），实现肿瘤靶向递送与可控释放。

生物成像与检测：

荧光标记细胞动态追踪、蛋白互作分析（如免疫组化、酶活性监测）。

生物传感器构建（如组织蛋白酶B活性实时追踪）。

蛋白质工程：抗体标记、酶工程修饰、功能化生物材料（如水凝胶、聚合物）构建。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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