负载米伐木肽（Mifepristone, Mife）的脂质体（Mife@Liposome）

一、产品概述

Mife@Liposome是一种功能化纳米药物递送系统，以脂质体为载体封装米伐木肽，实现药物在体内的稳定包载、靶向递送及缓释释放。米伐木肽（Mifepristone, Mife）是一种甾体类*孕激素药物，能够拮*孕酮受体（PR）活性，常用于计划生育、子宫内膜疾病及部分激素依赖性肿瘤的研究。

米伐木肽在体内存在水溶性差、口服生物利用度有限及血浆蛋白结合率高的问题。通过脂质体载药，Mife可在血液循环中获得保护，延长半衰期，增强靶向组织的药物富集，同时降低非特异性分布及潜在副作用。

脂质体作为纳米递送平台，具有良好的生物相容性、膜结构可控性及药物负载灵活性，能够同时用于亲水和疏水药物的递送。Mife@Liposome系统在科研中可用于药代动力学研究、药效学评价及靶向治疗策略探索。

二、设计原理与结构特点

Mife@Liposome主要由以下部分构成：

脂质体骨架

采用天然或合成磷脂（如DSPC、DPPC、卵磷脂）与胆固醇构建双层膜结构。脂质膜为米伐木肽提供疏水性环境，同时形成水相腔室，可根据药物性质实现不同负载策略。

米伐木肽负载方式

疏水性嵌入：米伐木肽通过疏水作用嵌入脂质体膜层，提高封装效率和稳定性。

控释设计：脂质体膜结构及PEG修饰可延缓药物释放，实现缓释，维持体内有效浓度。

表面功能化（可选）

PEG修饰：通过DSPE-PEG或类似桥联材料延长血液循环时间，减少单核吞噬系统清除，提高靶向富集能力。

配体修饰（可选）：可与特定受体（如肿瘤或激素受体）配合，实现主动靶向递送。

多功能纳米载体特性

脂质体尺寸（100–200 nm）、表面电荷及膜流动性可调控，确保稳定分散和高效载药，同时可通过纳米尺度优势实现被动靶向富集（EPR效应）。

三、主要组成

米伐木肽（Mifepristone, Mife）

磷脂（DPPC、DSPC、卵磷脂）

胆固醇（Cholesterol）

PEG或PEG衍生物（可选，用于延长循环时间）

缓冲体系（PBS、HEPES等）

四、产品优势

改善药物体内分布与稳定性

脂质体载药可提高米伐木肽的水溶性和血浆稳定性，降低血清蛋白结合及非特异性分布。

缓释与药效持续性

脂质膜和PEG修饰可形成药物缓释系统，延长半衰期，维持体内有效浓度，提高药效持续性。

降低副作用

脂质体递送可减少米伐木肽对肝、肾及其他组织的毒性，提升安全性。

制备工艺成熟、可控性高

采用薄膜水化法、超声或膜挤出法制备，粒径、PDI及药物包封率可确调控，保证实验重复性。

多功能研究平台

Mife@Liposome可用于激素依赖性疾病、子宫内膜研究、肿瘤靶向治疗及纳米药物递送机制研究。

五、作用机制与研究价值

药物作用机制

米伐木肽通过拮*孕酮受体，抑制孕激素介导的细胞增殖信号通路。

通过脂质体递送，药物可高效进入靶组织或细胞，增强药物作用浓度，提高治疗效果。

纳米递送优势

稳定保护药物，提高生物利用度。

纳米粒径（100–200 nm）通过血管渗透性富集于病变组织。

PEG修饰延长血液循环时间，减少单核吞噬系统清除，提高靶向富集。

缓释与控释作用

脂质体膜层可延缓米伐木肽释放，维持体内持续有效浓度，降低高峰浓度相关毒性。

应用研究价值

子宫内膜及孕激素依赖性疾病研究：用于评估米伐木肽对细胞增殖及信号通路调控效果。

激素依赖性肿瘤模型研究：如乳腺癌、子宫内膜癌模型中的靶向疗效。

药代动力学及药效学研究：评价体内分布、半衰期及缓释特性。

六、技术参数

平均粒径：100–180 nm

多分散指数（PDI）：≤0.25

表面电位：-10至-20 mV

米伐木肽包封率：≥70%

外观：淡黄色均匀分散液

储存条件：4 ℃避光

七、应用领域

激素依赖性疾病研究

评估米伐木肽在子宫内膜、内分泌相关疾病模型的疗效及机制。

激素依赖性肿瘤研究

用于乳腺癌、子宫内膜癌等靶向治疗及药效学研究。

纳米药物递送与缓释系统研究

可作为模型脂质体系统，研究药物递送机制及控释特性。

药代动力学与安全性研究

评价脂质体载药对米伐木肽体内分布、血浆半衰期及组织毒性的改善效果。

八、总结

Mife@Liposome通过脂质体载药、纳米递送及缓释设计，显著改善米伐木肽的体内稳定性和靶向性，降低非特异性分布及毒性，同时提供被动靶向与控释作用。其优异的生物相容性、制备可控性和多功能应用，使其成为激素依赖性疾病、肿瘤研究及纳米药物递送平台的理想工具。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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