物质名称：负载苯磺酸盐抑制剂的聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米颗粒，R406@PLGA NPs

核心组成与功能定位

R406@PLGA NPs是以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为基材构建的纳米载体，其核心功能为递送苯磺酸盐类Syk抑制剂（如R406）。PLGA作为美国FDA批准的生物可降解材料，具有优异的生物相容性和可控降解特性，可在体内逐步分解为乳酸和乙醇酸，减少长期滞留风险。该纳米颗粒通过物理包埋或化学偶联方式负载R406，旨在通过靶向递送增强药物在炎症部位的富集，同时降低全身暴露量，为类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等免疫相关疾病提供更精准的治疗策略。

技术原理与结构优势

PLGA纳米颗粒采用乳化-溶剂挥发法或纳米沉淀法制备，形成粒径100-200 nm的球形结构。其表面可通过聚乙二醇（PEG）修饰延长血液循环时间，或通过靶向配体（如抗体、多肽）实现组织特异性识别。R406作为ATP竞争性Syk抑制剂，可阻断B细胞受体信号通路，抑制浆细胞分化及自身抗体产生。PLGA的缓释特性使R406在炎症部位持续释放，延长作用时间至72小时以上，减少每日给药频率，提升患者依从性。

应用场景与临床价值

在类风湿性关节炎模型中，R406@PLGA NPs通过靶向滑膜组织，显著降低关节肿胀指数及炎症因子（如IL-6、TNF-α）水平，同时减少对肝脏、肾脏等非靶器官的毒副作用。与游离药物相比，该系统使R406的生物利用度提升3倍，半衰期延长至18小时。此外，其可联合甲氨蝶呤等传统药物，通过多靶点协同作用增强疗效，为难治性病例提供新选择。

发展动态与未来方向

当前研究聚焦于优化PLGA的乳酸/羟基乙酸比例（如50:50或75:25）以调控降解速率，并探索双响应型载体（如pH/酶敏感）实现病灶部位精准释药。动物实验已验证其安全性，下一步将开展I期临床试验评估人体耐受性及药代动力学特征，推动从实验室研究向临床应用的转化。

我们当前供应以下产品，欢迎与我们咨询！

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

西安齐岳生物科技有限公司深耕生物科技前沿阵地。公司核心产品矩阵丰富多元，涵盖LNP纳米粒、脂质体纳米粒等前沿递送载体；同时，精心打造仿生纳米颗粒、无机纳米粒、智能水凝胶、外泌体纳米粒以及聚合物自组装纳米粒等一系列创新产品。齐岳生物依托自主合成实验室与定制化服务，已然成为生物科研领域不可或缺的重要力量。

相关产品推荐：

负载甲氧氯普胺的碳纳米管，MCP@CNTs

二硫键偶联的β-环糊精（β-CD）修饰介孔二氧化硅纳米粒具有氧化还原响应性

二硒键（Se–Se）修饰介孔二氧化硅纳米粒具有氧化还原响应性

聚-L-赖氨酸修饰负载地塞米松的金纳米颗粒，PLL-AuNP@DEX

PH敏感的脂质体包裹负载吴茱萸碱和小檗碱的介孔二氧化硅纳米颗粒

苯基硼酸修饰负载EGCG（表没食子儿茶素没食子酸酯）的铂纳米颗粒

透明质酸修饰负载藤黄酸的介孔二氧化硅纳米颗粒，HA-MSNs@GA

叶酸修饰负载白杨素和异硫氰酸荧光素的介孔二氧化硅纳米颗粒，FA-MSNs@chrysin/FITC