物质名称：负载甲氨蝶呤（MTX）和siRNA的聚合物胶束，MTX/siRNA-PMs

结构设计与组成

MTX/siRNA-PMs以两亲性聚合物（如PEG-PLGA或聚乙二醇-聚己内酯）为载体，通过自组装形成核-壳胶束结构。疏水核心包载甲氨蝶呤（MTX），亲水外壳通过静电作用或化学键结合小干扰RNA（siRNA）。聚合物链末端的靶向配体（如叶酸或RGD肽）可进一步修饰，增强肿瘤细胞特异性识别。

功能协同机制

MTX作为叶酸拮抗剂，通过抑制二氢叶酸还原酶阻断DNA合成；siRNA针对特定致癌基因（如Bcl-2或VEGF）进行沉默，从基因层面抑制肿瘤增殖。胶束结构保护siRNA免受核酸酶降解，同时实现MTX的缓释释放，延长作用时间。靶向修饰减少药物在非靶组织的分布，降低全身毒性。

应用优势

相较于单一药物载体，MTX/siRNA-PMs通过化疗与基因治疗的协同作用，提升治疗效果。聚合物胶束的纳米尺度（<200 nm）利于通过增强渗透与滞留效应（EPR）在肿瘤组织富集。表面修饰的靶向配体进一步增强细胞内化效率，适用于耐药肿瘤或转移性病灶的治疗。此外，模块化设计支持载体功能扩展，例如结合光热或免疫调节模块。

制备与验证

采用薄膜水化法或纳米沉淀法制备胶束，通过DLS与TEM控制粒径与形貌。凝胶阻滞实验验证siRNA包封率，高效液相色谱（HPLC）测定MTX载药量。细胞实验评估细胞摄取、基因沉默效率及细胞毒性。动物模型研究药物体内分布、代谢与*肿瘤活性，确保临床转化可行性。

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供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

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